Name: 4μ8C
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7272
Rating: 5 (56 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Dianas relacionadas	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Otros IRE1 Inhibidores	IXA4 Kira8 STF-083010 kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
SF21 cells	Function assay	30 mins	Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM
human Jeko cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM
human Mino cells	Function assay	24 h	Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	204.18	Fórmula	C₁₁H₈O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	14003-96-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	IRE1 Inhibitor III			Smiles	CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (347.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	IRE1 Rnase-selective inhibitor, used as a platform for developing new locally acting drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	IRE1 Rnase (Cell-free assay) 76 nM
In vitro	4μ8C bloquea el acceso del sustrato (RIDD) al sitio activo de IRE1 e inactiva selectivamente tanto el empalme de Xbp1 como la degradación de ARNm mediada por IRE1. La inhibición de IRE1 induce posteriormente ER stress sin toxicidad aguda medible. 4μ8C, como inhibidor de IRE1, bloquea la producción de IL-4, IL-5 e IL-13 de las células T CD4+.
Ensayo de quinasa	Ensayos in vitro de IRE1 RNase y RIDD
Ensayo de quinasa	El análisis de la escisión del sustrato Xbp1 radiomarcado se realiza como se describió anteriormente, excepto que se utiliza un tampón de reacción IRE1 de mamífero. Los sustratos RIDD in vitro se sintetizan mediante transcripción in vitro utilizando el kit T7-MAXIscript en presencia de ³²P ATP o Cy5-UTP en plantillas aisladas por RT-PCR de células Min6 de ratón (Ins2) o PCR de ADNc de XBP1 clonado. Los productos resultantes se purifican en gel para obtener el sustrato de longitud completa. Las reacciones se separan luego mediante PAGE-UREA al 15% para el análisis por fosforimágenes o por imágenes de infrarrojo cercano utilizando el escáner LI-COR Odyssey.
In vivo	4μ8c es un IRE1 Inhibitor III que reduce la lesión aterosclerótica y mitiga eficazmente el desarrollo de la placa en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

4μ8C IRE1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 204.18