4μ8C

N.º de catálogoS7272 Lote:S727204

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Datos técnicos

Fórmula

C11H8O4
Peso molecular 204.18 Número CAS 14003-96-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (200.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) es un potente y selectivo inhibidor de la IRE1 Rnase con una IC50 de 76 nM.
Objetivos
IRE1 Rnase
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

4μ8C bloquea el acceso del sustrato (RIDD) al sitio activo de IRE1 e inactiva selectivamente tanto el empalme de Xbp1 como la degradación de ARNm mediada por IRE1. La inhibición de IRE1 induce posteriormente ER stress sin toxicidad aguda medible.

4μ8C, como inhibidor de IRE1, bloquea la producción de IL-4, IL-5 e IL-13 de las células T CD4+.

In vivo

4μ8c es un IRE1 Inhibitor III que reduce la lesión aterosclerótica y mitiga eficazmente el desarrollo de la placa en ratones.
Características Inhibidor selectivo de la IRE1 Rnase, utilizado como plataforma para el desarrollo de nuevos fármacos de acción local.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos in vitro de IRE1 RNase y RIDD

    El análisis de la escisión del sustrato Xbp1 radiomarcado se realiza como se describió anteriormente, excepto que se utiliza un tampón de reacción IRE1 de mamífero. Los sustratos RIDD in vitro se sintetizan mediante transcripción in vitro utilizando el kit T7-MAXIscript en presencia de 32P ATP o Cy5-UTP en plantillas aisladas por RT-PCR de células Min6 de ratón (Ins2) o PCR de ADNc de XBP1 clonado. Los productos resultantes se purifican en gel para obtener el sustrato de longitud completa. Las reacciones se separan luego mediante PAGE-UREA al 15% para el análisis por fosforimágenes o por imágenes de infrarrojo cercano utilizando el escáner LI-COR Odyssey.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Wild-type MEFs

  • Concentraciones

    ~128 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22315414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137856/

Validación de productos por parte del cliente

H Representative immunofluorescence staining of TUNEL. Scale bars, 100 µm. I Representative images of DHE staining. Scale bars, 100 µm. Data are mean ± SEM, *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 by unpaired Student

Datos de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407 ]

PK-15 cells were pretreated with 4μ8c (0, 1, 5, and 10 μM) for 6 h then infected with CSFV containing the corresponding concentrations of 4μ8c. After 24 h post infection, samples were collected and viral titers and copies were detected as described above. The inhibiting effect of 4μ8C on the IRE1-XBP1 signal was analyzed by detecting the splicing level of XBP1 and the expression of GRP78. Error bars represent the mean ± SD of 2 independent experiments; one-way ANOVA test; ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01.

Datos de [ , , Front Microbiol, 2017, 8:2129 ]

Determination of LDH release. RAW264.7 cells both with and without 4μ8c (IRE1α inhibitor, 100 μM) treatment were infected with either S2308 or the ΔrfbE mutant at an MOI of 100. The supernatants were collected at 3, 5, and 8 hpi, and LDH release was detected using the CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay. The supernatants of uninfected RAW264.7 cells were used as negative controls (medium). ns, no significant difference, ***p < 0.0001.

Datos de [ , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422 ]

Role of the IRE1 pathway in the low-expression of adiponectin induced by hypoxia treatment in differentiated 3T3-L1 adipocytes. A. The gene expression of XBP1-s and XBP1-u at the mRNA level in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the 4μ8C pretreatment for 2 h and hypoxia treatment for 12 h. B. Western blot analysis of XBP1-s and XBP1-u in adipocytes with the same treatment conditions as in A. C. The gene expression of adiponectin at mRNA levels in differentiated 3T3-L1 adipocytes with the same treatment conditions as in A. D. Western blot analysis of adiponectin with the same treatment conditions in A. The data shown represent the means ± S.E. values of 3–4 independent experiments. **p < 0.01 vs. normoxia; ***p < 0.001 vs. normoxia; ##p < 0.01 vs. hypoxia; ###p < 0.001 vs. hypoxia.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351 ]

Sellecks 4μ8C Ha sido citado por 57 Publicaciones

TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.] PubMed: 40607649
TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963] PubMed: 40607649
The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993] PubMed: 40834986
Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168] PubMed: 40002355
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388] PubMed: 40845545
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] PubMed: 40408092
MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157] PubMed: 41300164
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] PubMed: 39480507
MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.] PubMed: 39147386

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