STF-083010

N.º de catálogoS7771 Lote:S777101

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Datos técnicos

Fórmula

C15H11NO3S2
Peso molecular 317.38 Número CAS 307543-71-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción STF-083010 es un inhibidor específico de la endonucleasa IRE1α sin afectar su actividad quinasa.
Objetivos
IRE1α endonuclease
In vitro En las líneas celulares de MM RPMI 8226, MM.1S y MM.1R, STF-083010 exhibe actividad citostática y citotóxica de manera dependiente de la dosis y el tiempo. En las líneas celulares MiaPaCa2, Panc0403 y SU8686, este compuesto inhibe el empalme de XBP1 y bloquea la actividad endonucleasa de IRE1α sin afectar su actividad quinasa. En células CLL Eμ-TCL1, exhibe aproximadamente un 70% de inhibición del crecimiento después de 3 días de cultivo. En células MEC1 y MEC2, este químico produce un 20% de inhibición del crecimiento en 48 h. Las células WaC3 responden a tratamientos con este compuesto con una disminución gradual del crecimiento.
In vivo En el modelo de xenoinjertos de mieloma múltiple (MM) humano, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) inhibe significativamente el crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos de IRE1 sin células

    La actividad de autofosforilación se determina mediante la adición de 32P-γ ATP. La actividad endonucleasa se determina mediante la adición de sustrato de ARN HAC1 508-nt radiomarcado sintetizado in vitro usando α32P-UTP. STF083010 se incuba con proteína hIRE1 recombinante, ARN HAC1 508 nt radiomarcado y tampones apropiados. La actividad quinasa se cuantifica mediante electroforesis en gel de poliacrilamida. Los productos de escisión de la RNasa se cuantifican mediante autorradiografía de 32P-γATP o 32P-UTP.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2 cell lines

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    ~48 h

  • Método

    Three thousand cells are seeded in 96-well plates overnight and drug treatment started the next day. After 48 h incubation, MTT is added to cells and cultured at 37℃ for 4 h followed by stop solution (4 mM HCl, 0.1% Nondet P40 in isopropanol) which is added to dissolve MTT. The plates are read with a spectrophotometer at 590 nm absorbance with reference at 630 nm. IC50 values are calculated using GraphPad Prism.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    NOD/SCID/IL2Rγ null mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Validación de productos por parte del cliente

<p>The effect of TUDCA and STF-083010 on mouse decidualization.(B) The average weight of implantation sites on day 8 under TUDCA treatment.(D) The effect of TUDCA treatment on the weight of deciduoma. (F) The average weight of implantation sites on day 8 under STF-083010 treatment. (H) The effect of STF-083010 treatment on the weight of deciduoma. (I) The effect of TUDCA on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. (J) The effect of STF-083010 on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. Data are presented as the mean ± SD, *p < 0.05.</p>

, , Mol Cell Endocrinol, 2016, 434:48-56.

Pretreatment with 50 μg STF-083010 could inhibit the up-regulation of XBP1s and XBP1u induced by chronic morphine treatment measured by western blots. (∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 compared with NS + vehicle group; #p < 0.05, ##p < 0.01 compared with morphine + vehicle group, n = 4 in each group). %MPE, percentage of maximal possible antinociceptive effect; NS, normal saline; STF, STF-083010; XBP1, X-box binding protein 1; XBP1s, spliced variant of XBP1; XBP1u, unspliced XBP1.

Datos de [ , , Front Mol Neurosci, 2018, 11:72 ]

Effect of STF-083010, an inhibitor of IRE, on the degradation of APP induced by geniposide. After primary cortical neurons were pre-incubated with 25 μM STF083010 for 30 min, geniposide (10 μM) and high glucose (75 mM) were added and the cells were incubated for 24 h. The protein level of APP was determined by western blot. Data are shown as mean ± SD from three independent experiments. *p < 0.05, versus control (the group of 25 mM glucose); #p < 0.05 versus the group of 75 mM glucose.; &, p < 0.05 versus the group of high glucose plus geniposide.

Datos de [ , , Neurochem Res, 2018, 43(3):669-680 ]

Sellecks STF-083010 Ha sido citado por 38 Publicaciones

α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
The Protective Role of the IRE1α/XBP1 Signaling Cascade in Autophagy During Ischemic Stress and Acute Kidney Injury [ Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0] PubMed: 39983812
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] PubMed: 39138189
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
HSP47 Increases the Expression of Type I Collagen in Fibroblasts through IRE1α Activation, XBP1 Splicing, and Nuclear Translocation of β-Catenin [ Cells, 2024, 13(6)527] PubMed: 38534372
Kaempferol attenuates particle-induced osteogenic impairment by regulating ER stress via the IRE1α-XBP1s pathway [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107394] PubMed: 38768813
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455] PubMed: 37505724
IRE1α/XBP-1 promotes β-catenin signaling activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, 10.1016/j.pupt.2023.102263] PubMed: 37935327

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