PKR-IN-C16

N.º de catálogoS9668 Lote:S966801

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₈N₄OS

Peso molecular

268.29

Número CAS

608512-97-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

13 mg/mL (48.45 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PKR-IN-C16 (imoxina, C16, inhibidor de PKR de imidazolo-oxindol C16) es un inhibidor específico de la proteína quinasa dependiente de ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Este compuesto previene la apoptosis y la producción de IL-1β en un modelo de rata excitotóxico agudo con un componente neuroinflamatorio.

Objetivos

PKR

IL-1β

In vitro

PKR-IN-C16 suprime la proliferación de células de HCC de manera dosis-dependiente in vitro. Los niveles de transcritos del factor de crecimiento endotelial vascular-A y -B, el factor de crecimiento derivado de plaquetas-A y -B, el factor de crecimiento de fibroblastos-2, el factor de crecimiento epidérmico y el factor de crecimiento de hepatocitos, que son factores de crecimiento relacionados con la angiogénesis, se reducen significativamente con este compuesto in vitro. Este químico bloquea el crecimiento de células tumorales y la angiogénesis a través de una disminución en los niveles de ARNm de varios factores de crecimiento.

In vivo

La inflamación es inducida por la inyección estriatal unilateral de ácido quinolínico (QA) en ratas normotensas de 10 semanas de edad. La dosis más alta de este compuesto (600 μg/kg; C16-2) en ratas QA reduce la expresión del dominio catalítico activo de la PKR en comparación con la de las ratas QA inyectadas con vehículo. Un aumento robusto de los niveles de IL-1b en el lado contralateral de las ratas QA es prevenido por este compuesto (inhibición del 97%). La observación macroscópica y microscópica del tejido cerebral reveló que la integridad del tejido se preserva mejor con este tratamiento químico que con su vehículo en ratas QA. Además, este tratamiento químico disminuye en un 47% la pérdida neuronal y en un 37% el número de neuronas con caspasa-3 escindida positiva inducidas por la inyección de QA. En conclusión, este compuesto previene no solo la pérdida neuronal inducida por PKR, sino también la respuesta inflamatoria en este modelo in vivo excitotóxico agudo, destacando sus prometedoras propiedades neuroprotectoras para rescatar lesiones cerebrales agudas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Huh7 cells Concentraciones 500–3000 nM Tiempo de incubación 120 min Método In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 10-week-old male normotensive male Wistar rats Dosificaciones 60 μg/kg, 600 μg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Huh7 cells
Concentraciones
500–3000 nM
Tiempo de incubación
120 min
Método
In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
10-week-old male normotensive male Wistar rats
Dosificaciones
60 μg/kg, 600 μg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Sellecks PKR-IN-C16 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8]	PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.]	PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.]	PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201]	PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304]	PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2]	PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156]	PubMed: 34540200

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