Chk inhibidores (Chk Inhibitors)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7178 | Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride | Prexasertib HCl (LY2606368) es un inhibidor de CHK1 competitivo de ATP con un valor Ki de 0,9 nmol/L. Para CHK2 y RSK, sus valores de IC50 son de 8 nM y 9 nM respectivamente en un ensayo sin células. |
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| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737) es un inhibidor oralmente activo de CHK1 con una IC50 de 1,4 nM. Exhibe una selectividad >1.000 veces mayor contra CHK2 y CDK1. |
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| S1532 | AZD7762 | AZD7762 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células. Es igualmente potente contra Chk2 y menos potente contra CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck y Lck. Fase 1. |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) es un inhibidor altamente selectivo de Chk1 con actividad antitumoral potencial en un ensayo sin células. IC50=7 nM, mostrando una potencia aproximadamente 100 veces mayor contra Chk1 que contra cualquiera de las otras proteínas quinasas evaluadas. Rabusertib (LY2603618) induce la detención del ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y la autophagy en células cancerosas. Rabusertib (LY2603618) induce apoptosis dependiente de Bak en líneas celulares de AML. |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776) es un inhibidor selectivo de Chk1 con una IC50 de 3 nM en un ensayo libre de células, mostrando una selectividad 500 veces mayor frente a Chk2. Se encuentra en Fase 2. |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124 es un nuevo y potente inhibidor de Chk1 con una IC50 de 0,3 nM en un ensayo sin células. Muestra una selectividad 2.000 veces mayor contra Chk2 y una actividad entre 500 y 5.000 veces menor contra CDK2/4 y Cdc2. |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736) es un inhibidor selectivo, potente y competitivo de ATP de Chk1 con un Ki de 0,49 nM en un ensayo sin células y también inhibe VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret y Yes. Muestra una selectividad ~100 veces mayor para Chk1 que para Chk2. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) es un inhibidor selectivo de la competencia de ATP de Chk1 y Chk2 con IC50 de 1 nM y 8 nM en ensayos sin células, respectivamente. También inhibe la RSK1 con una IC50 de 9 nM en un ensayo sin células. |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) es un inhibidor ATP-competitivo de Chk2 con una IC50 de 15 nM, y es 1000 veces más selectivo hacia la serina/treonina quinasa Chk2 que hacia las quinasas Chk1 y Cdk1/B. Este compuesto protege de forma dosis dependiente las células T CD4(+) y CD8(+) humanas de la apoptosis debida a la radiación ionizante. |
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| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575 es un inhibidor potente y selectivo de CHK1 con una IC50 de 1,2 nM. |
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