Name: GDC-0575
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8526
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Chk Inhibidores	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) SAR-020106

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	378.27	Fórmula	C₁₆H₂₀BrN₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1196541-47-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ARRY-575, RG7741			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C3C(=CNC3=NC=C2Br)NC(=O)C4CC4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (198.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (10.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 1.2 nM
In vitro	GDC-0575 mejora la citotoxicidad de la citarabina (AraC) in vitro.
In vivo	GDC-0575 es un inhibidor oral de Chk1 de molécula pequeña altamente selectivo que produce reducción del tumor y retraso del crecimiento en modelos de xenoinjerto.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	pCHK1 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub pCHK2 / pCHK1 / p53 / pRPA2 / RPA2 / RRM2 / γH2AX / α-tub tPARP / cPARP / γH2AX / Tubulin	31044505
Growth inhibition assay	tumor volume	31044505
IHC	H&E staining / PCNA expression H&E staining Small intestine / Colon	33897258
Immunofluorescence	F4/80 / iNOS F4/80 / iNOS F4/80 / CCR2 F4/80 / CCR2	33897258