GDC-0575

N.º de catálogoS8526 Lote:S852603

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₂₀BrN₅O

Peso molecular

378.27

Número CAS

1196541-47-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.91 mM)

Ethanol

11 mg/mL (29.07 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

GDC-0575 es un inhibidor potente y selectivo de CHK1 con una IC50 de 1,2 nM.

Objetivos

Chk1
(Cell-free assay)

1.2 nM

In vitro

GDC-0575 mejora la citotoxicidad de la citarabina (AraC) in vitro.

In vivo

GDC-0575 es un inhibidor oral de Chk1 de molécula pequeña altamente selectivo que produce reducción del tumor y retraso del crecimiento en modelos de xenoinjerto.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Sellecks GDC-0575 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490]	PubMed: 37711550
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141]	PubMed: 35418303
A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14]	PubMed: 34753066
Multiomic analysis and immunoprofiling reveal distinct subtypes of human angiosarcoma [ J Clin Invest, 2020, 139080]	PubMed: 33016928
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671]	PubMed: 32571801

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