Name: SAR-020106
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7740
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S774001 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.01%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.01

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Chk Inhibidores	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) BML-277 (Chk2 Inhibitor II) GDC-0575

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
HT-29 cells	Function assay	Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM
SW620 cells	Function assay	Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	382.85	Fórmula	C₁₉H₁₉ClN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1184843-57-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (52.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Chk1 (Cell-free assay) 13.3 nM
In vitro	SAR-020106 anula un arresto G2 inducido por etopósido con una IC50 de 55 nmol/L en células HT29, y mejora significativamente la muerte celular por gemcitabina y SN38 entre 3,0 y 29 veces en varias líneas de tumores de colon in vitro y de forma dependiente de p53. Este compuesto inhibe la autofosforilación de CHK1 en S296 inducida por fármacos citotóxicos y bloquea la fosforilación de CDK1 en Y15 de forma dosis-dependiente.
In vivo	SAR-020106 puede potenciar los efectos antitumorales de irinotecán y gemcitabina in vivo con cambios apropiados en los biomarcadores y toxicidad mínima. Aunque tiene una biodisponibilidad oral mínima en ratones (F = 5%), la distribución de este compuesto después de la dosificación i.p. (40 mg/kg) fue suficiente para inhibir CHK1 en los tumores, como se mostró por la inhibición de la autofosforilación de CHK1 pS296 inducida por irinotecán. A dosis que producían inhibición de la actividad de CHK1 in vivo, este compuesto no mostró actividad de agente único en el modelo de xenoinjerto SW620, y los tumores crecieron a tasas similares a las de los controles tratados con el vehículo. Cuando se dosificó (i.p.) en combinación con irinotecán, se observó que este compuesto potenciaba la actividad antitumoral del fármaco genotóxico en el modelo de xenoinjerto SW620.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SAR-020106 Chk inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 382.85