SAR-020106

N.º de catálogoS7740 Lote:S774001

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Datos técnicos

Fórmula

C19H19ClN6O
Peso molecular 382.85 Número CAS 1184843-57-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (52.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SAR-020106 es un inhibidor de CHK1 ATP-competitivo, potente y selectivo con una IC50 de 13,3 nM.
Objetivos
Chk1
(Cell-free assay)
13.3 nM
In vitro SAR-020106 anula un arresto G2 inducido por etopósido con una IC50 de 55 nmol/L en células HT29, y mejora significativamente la muerte celular por gemcitabina y SN38 entre 3,0 y 29 veces en varias líneas de tumores de colon in vitro y de forma dependiente de p53. Este compuesto inhibe la autofosforilación de CHK1 en S296 inducida por fármacos citotóxicos y bloquea la fosforilación de CDK1 en Y15 de forma dosis-dependiente.
In vivo SAR-020106 puede potenciar los efectos antitumorales de irinotecán y gemcitabina in vivo con cambios apropiados en los biomarcadores y toxicidad mínima. Aunque tiene una biodisponibilidad oral mínima en ratones (F = 5%), la distribución de este compuesto después de la dosificación i.p. (40 mg/kg) fue suficiente para inhibir CHK1 en los tumores, como se mostró por la inhibición de la autofosforilación de CHK1 pS296 inducida por irinotecán. A dosis que producían inhibición de la actividad de CHK1 in vivo, este compuesto no mostró actividad de agente único en el modelo de xenoinjerto SW620, y los tumores crecieron a tasas similares a las de los controles tratados con el vehículo. Cuando se dosificó (i.p.) en combinación con irinotecán, se observó que este compuesto potenciaba la actividad antitumoral del fármaco genotóxico en el modelo de xenoinjerto SW620.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    SW620 colon cancer cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with SN38 (100 nmol/L) alone, with SAR-020106 alone (5 μmol/L), or with a fixed concentration of SN38 (100 nmol/L) in combination with increasing concentrations of this compound for 24 h.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

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