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BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inhibidor

Name: BML-277 (Chk2 Inhibitor II)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8632
Rating: 5 (17 reviews)

Cat. No.S8632

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) es un inhibidor ATP-competitivo de Chk2 con una IC50 de 15 nM, y es 1000 veces más selectivo hacia la serina/treonina quinasa Chk2 que hacia las quinasas Chk1 y Cdk1/B. Este compuesto protege de forma dosis dependiente las células T CD4(+) y CD8(+) humanas de la apoptosis debida a la radiación ionizante.

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Chk inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 363.80

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Control de calidad

Lote: S863201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.17%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.17

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros Chk Inhibidores	Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride CCT245737 (SRA737) AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 PF-477736 Prexasertib (LY2606368) GDC-0575 SAR-020106

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	363.80	Fórmula	C₂₀H₁₄ClN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	516480-79-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (197.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Chk2 (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	BML-277 (Chk2 Inhibitor II) muestra una selectividad 1.000 veces mayor por la serina/treonina quinasa CHK2 que por las quinasas Cdk1/B y CK1 y fue descubierto por primera vez como una molécula pequeña potente y selectiva que mostraba radioprotección hacia las células T humanas. Diferentes dosis de este compuesto inhiben específicamente la fosforilación de CHK2 en Thr68 en diferentes momentos, pero no la fosforilación de CHK1. El tratamiento con una combinación de este y un inhibidor de ERK resulta en una apoptosis sustancialmente mayor en comparación con el tratamiento con cualquiera de los fármacos solos.
In vivo	Los ratones con xenoinjertos de DLBCL SUDHL6 tratados cada dos días por vía intraperitoneal con vehículo, inhibidor de ERK (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), o ambos, inhibidor de ERK y este compuesto, durante 20 días no muestran toxicidad letal, pérdida de peso significativa ni anomalías macroscópicas. Tanto 5 mg/kg de inhibidor de ERK como 1 mg/kg de este inhiben modestamente el crecimiento tumoral, pero el tratamiento combinado con inhibidor de ERK y BML-277 resulta en una supresión estadísticamente significativa del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771432/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21772273/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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