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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.600mg/ml
(9.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) es un inhibidor ATP-competitivo de Chk2 con una IC50 de 15 nM, y es 1000 veces más selectivo hacia la serina/treonina quinasa Chk2 que hacia las quinasas Chk1 y Cdk1/B. Este compuesto protege de forma dosis dependiente las células T CD4(+) y CD8(+) humanas de la apoptosis debida a la radiación ionizante.
Objetivos
Chk2 (Cell-free assay)
15 nM
In vitro
BML-277 (Chk2 Inhibitor II) muestra una selectividad 1.000 veces mayor por la serina/treonina quinasa CHK2 que por las quinasas Cdk1/B y CK1 y fue descubierto por primera vez como una molécula pequeña potente y selectiva que mostraba radioprotección hacia las células T humanas. Diferentes dosis de este compuesto inhiben específicamente la fosforilación de CHK2 en Thr68 en diferentes momentos, pero no la fosforilación de CHK1. El tratamiento con una combinación de este y un inhibidor de ERK resulta en una apoptosis sustancialmente mayor en comparación con el tratamiento con cualquiera de los fármacos solos.
In vivo
Los ratones con xenoinjertos de DLBCL SUDHL6 tratados cada dos días por vía intraperitoneal con vehículo, inhibidor de ERK (5 mg kg−1), BML-277 (Chk2 Inhibitor II) (1 mg kg−1), o ambos, inhibidor de ERK y este compuesto, durante 20 días no muestran toxicidad letal, pérdida de peso significativa ni anomalías macroscópicas. Tanto 5 mg/kg de inhibidor de ERK como 1 mg/kg de este inhiben modestamente el crecimiento tumoral, pero el tratamiento combinado con inhibidor de ERK y BML-277 resulta en una supresión estadísticamente significativa del crecimiento tumoral.
Single-cell suspensions are obtained from lymph node biopsies of patients diagnosed with DLBCL and are treated with DMSO, ERK inhibitor and BML-277 (Chk2 Inhibitor II) alone or in combination for 48 h after which the percentage of apoptotic cells is determined by Annexin V analysis.
CEP-1347 Boosts Chk2-Mediated p53 Activation by Ionizing Radiation to Inhibit the Growth of Malignant Brain Tumor Cells
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9473]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response
[ iScience, 2023, 26(7):107090]
Cannabidiol Enhances Cabozantinib-Induced Apoptotic Cell Death via Phosphorylation of p53 Regulated by ER Stress in Hepatocellular Carcinoma
[ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3987]
ATM Regulates Differentiation of Myofibroblastic Cancer-Associated Fibroblasts and Can Be Targeted to Overcome Immunotherapy Resistance
[ Cancer Res, 2022, 82(24):4571-4585.]
Wwox Binding to the Murine Brca1-BRCT Domain Regulates Timing of Brip1 and CtIP Phospho-Protein Interactions with This Domain at DNA Double-Strand Breaks, and Repair Pathway Choice
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3729]
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