solo para uso en investigación

Harmine PPAR modulador

Name: Harmine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3868
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S3868

Harmine (Telepatina), un alcaloide harmala fluorescente perteneciente a la familia de los beta-carbolinas, es un inhibidor altamente permeante a las células y competitivo de la unión de ATP al bolsillo quinasa de DYRK1A, con un valor de IC50 aproximadamente 60 veces mayor para DYRK2. Este compuesto también inhibe las monoamino oxidasas (MAOs), PPARγ y las quinasas tipo cdc (CLKs). Inhibe el receptor de serotonina 5-HT2A con un Ki de 397 nM.

Harmine PPAR modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 212.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	212.25	Fórmula	C₁₃H₁₂N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	442-51-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Telepathine			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.100mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ MAO-A (Cell-free assay) 0.048 μM(Ki)
In vitro	Harmine no causa un aumento de peso significativo ni acumulación hepática de lípidos. Induce la expresión tanto de PPARγ1 como de PPARγ2 en macrófagos primarios derivados de la médula ósea de ratón. Este compuesto podría promover la acción antiinflamatoria de PPARγ en este tipo celular. Previamente se ha informado que interactúa con varios receptores de la superficie celular, incluyendo la monoamino oxidasa A (MAO-A), el receptor de serotonina 2A (5-HT2A), los receptores de imidazolina (sitios I1 e I2), y las quinasas dependientes de ciclinas. También se ha informado que esta sustancia química es un potente inhibidor de la quinasa regulada por la tirosina-fosforilación de doble especificidad (DYRK1A), que regula la proliferación celular y el desarrollo cerebral. De hecho, también inhibe DYRK1B y DYRK2, pero la eficiencia de esta inhibición es, respectivamente, 5 y 50 veces menor en comparación con DYRK1A. Puede aumentar la proliferación de progenitores neuronales humanos.
In vivo	La administración de harmine a ratones diabéticos imita los efectos de los ligandos de PPARγ sobre la expresión génica de adipocitos y la sensibilidad a la insulina. Este compuesto no causa un aumento de peso significativo ni acumulación hepática de lípidos. Regula la expresión génica metabólica e inflamatoria in vivo. La harmalina exhibe una biodisponibilidad dosis-dependiente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3629804/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06252506	Recruiting	Neuropharmacological Investigation of Ayahuasca Constituents DMT and Harmine	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Psychiatric University Hospital Zurich	January 22 2024	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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