Name: GW6471
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2798
Rating: 5 (31 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein Astaxanthin

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	619.67	Fórmula	C₃₅H₃₆F₃N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	880635-03-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(=O)NCC(CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=C(OC(=N2)C3=CC=CC=C3)C)NC(=CC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (161.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα (Cell-free assay) 0.24 μM
In vitro	GW6471 completely inhibits GW409544-induced activation of PPARα with IC50 of 0.24 μM. This compound at concentration ranging from 0.001-10 μM disrupts the interactions between PPAR and coactivator motifs derived from SRC-1 or CBP, but promotes the binding of the co-repressor motifs from SMRT or N-CoR. It adopts a U-shaped configuration and wraps around C276 of helix 3, destroys the integrity of the charge clamp but leaves sufficient space to accommodate the additional helical turn of the co-repressor motif in the PPAR/GW6471/SMRT complexes. This chemical at concentration of 10 μM significantly prevents cardiomyocyte differentiation and results in the reduced expression of cardiac sarcomeric proteins (ie α-actinin, troponin-T) and specific genes (ie α-MHC, MLC2v) in a time-dependent manner through inhibiting PPARα.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión
Ensayo de quinasa	Los efectos de GW6471 sobre la interacción de péptidos coactivadores y correpresores con PPAR se determinan mediante ensayos de transferencia de energía de fluorescencia mediada químicamente. Los experimentos se realizan con 5 nM de LBD de PPARα de péptido biotinilado que contiene motivos individuales, siguiendo las instrucciones del fabricante.
In vivo	GW6471 is a potent PPARα antagonist.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW6471 PPARα Antagonist

Estructura química

Peso molecular: 619.67