GW6471

N.º de catálogoS2798 Lote:S279802

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Datos técnicos

Fórmula

C35H36F3N3O4
Peso molecular 619.67 Número CAS 880635-03-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.37 mM)
Ethanol 20 mg/mL (32.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GW 6471 es un potente antagonista de PPARα con una IC50 de 0,24 μM.
Objetivos
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
In vitro

GW6471 inhibe completamente la activación de PPARα inducida por GW409544 con una IC50 de 0,24 μM. Este compuesto, en concentraciones que oscilan entre 0,001 y 10 μM, interrumpe las interacciones entre PPAR y los motivos coactivadores derivados de SRC-1 o CBP, pero promueve la unión de los motivos correpresores de SMRT o N-CoR. Adopta una configuración en forma de U y se envuelve alrededor de C276 de la hélice 3, destruye la integridad de la pinza de carga pero deja suficiente espacio para acomodar el giro helicoidal adicional del motivo correpresor en los complejos PPAR/GW6471/SMRT.

Este químico, a una concentración de 10 μM, previene significativamente la diferenciación de cardiomiocitos y resulta en la expresión reducida de proteínas sarcoméricas cardíacas (es decir, α-actinina, troponina-T) y genes específicos (es decir, α-MHC, MLC2v) de manera dependiente del tiempo a través de la inhibición de PPARα.

In vivo

GW6471 es un potente antagonista de PPARα.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de unión

    Los efectos de GW6471 sobre la interacción de péptidos coactivadores y correpresores con PPAR se determinan mediante ensayos de transferencia de energía de fluorescencia mediada químicamente. Los experimentos se realizan con 5 nM de LBD de PPARα de péptido biotinilado que contiene motivos individuales, siguiendo las instrucciones del fabricante.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male athymic Nu/Nu mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 Ha sido citado por 28 Publicaciones

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

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