phosphatase Inhibidores (phosphatase Inhibitors)

Productos selectivos de isoformas

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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado.
Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
Circulation Research, March 27, 2026, e327680
Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 0,071 μM y no muestra actividad contra SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 es un potente inhibidor de SHP-2 con una IC50 de 1,55 nM y este compuesto no presenta actividad significativa frente a 468 quinasas, el dominio catalítico de 15 phosphatases y otros objetivos celulares, incluidos GPCRs, transportadores y canales iónicos.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
Commun Chem, 2025, 8(1):282
S6388 SHP099 SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 71 nM y no muestra actividad contra SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial.
bioRxiv, March 11 2026, nan
Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492
Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
S7573 GSK2830371 GSK2830371 es un inhibidor alostérico de la Wip1 phosphatase, activo por vía oral, con una IC50 de 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Journal of Biomedical Science, 2025, 88
Cell Death & Disease, 2025, 864
S1949 Menadione (Vitamin K3) La menadiona (vitamina K3), un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la ADN polimerasa γ mitocondrial (pol γ), utilizada como suplemento nutricional.
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0