| E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar.
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
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PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado.
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Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
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Circulation Research, March 27, 2026, e327680
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Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
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| S8278 |
SHP099 Hydrochloride
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SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 0,071 μM y no muestra actividad contra SHP1.
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Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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| S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550 es un potente inhibidor de SHP-2 con una IC50 de 1,55 nM y este compuesto no presenta actividad significativa frente a 468 quinasas, el dominio catalítico de 15 phosphatases y otros objetivos celulares, incluidos GPCRs, transportadores y canales iónicos.
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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Commun Chem, 2025, 8(1):282
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| S6388 |
SHP099
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SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 71 nM y no muestra actividad contra SHP1.
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iScience, 2025, 28(2):111662
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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| S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cells, 2023, 12(23)2696
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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| S8987 |
Batoprotafib (TNO155)
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Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial.
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bioRxiv, March 11 2026, nan
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Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492
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Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
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| S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371 es un inhibidor alostérico de la Wip1 phosphatase, activo por vía oral, con una IC50 de 6 nM.
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J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
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Journal of Biomedical Science, 2025, 88
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Cell Death & Disease, 2025, 864
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| S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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La menadiona (vitamina K3), un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la ADN polimerasa γ mitocondrial (pol γ), utilizada como suplemento nutricional.
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mSphere, 2025, 10(1):e0070324
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Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
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