phosphatase inhibidores (phosphatase Inhibitors)

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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 0,071 μM y no muestra actividad contra SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 es un potente inhibidor de SHP-2 con una IC50 de 1,55 nM y este compuesto no presenta actividad significativa frente a 468 quinasas, el dominio catalítico de 15 phosphatases y otros objetivos celulares, incluidos GPCRs, transportadores y canales iónicos.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(9):113374
S6388 SHP099 SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 71 nM y no muestra actividad contra SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371 es un inhibidor alostérico de la Wip1 phosphatase, activo por vía oral, con una IC50 de 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate El β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) es un potente inhibidor de la proteína phosphatase.
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644