phosphatase Inhibidores | phosphatase Inhibitors

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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 0,071 μM y no muestra actividad contra SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 es un potente inhibidor de SHP-2 con una IC50 de 1,55 nM y este compuesto no presenta actividad significativa frente a 468 quinasas, el dominio catalítico de 15 phosphatases y otros objetivos celulares, incluidos GPCRs, transportadores y canales iónicos.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(9):113374
S6388 SHP099 SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 71 nM y no muestra actividad contra SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371 es un inhibidor alostérico de la Wip1 phosphatase, activo por vía oral, con una IC50 de 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate El β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) es un potente inhibidor de la proteína phosphatase.
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3), un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la ADN polimerasa γ (pol γ) mitocondrial, utilizado como suplemento nutricional.
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine es un inhibidor de las PRL Phosphatases y también inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas.
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182 NSC87877 NSC-87877 es un inhibidor permeable a las células de SHP-1 y SHP-2 con valores de IC50 de 355 y 318 nM respectivamente. También inhibe la activación de Erk1/2 inducida por EGF en células HEK293 y reduce significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468.
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Verified customer review of NSC87877
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) es un potente inhibidor de SHP-1 con una IC50 de 40 nM para SHP-1 recombinante. Este compuesto exhibe actividad anticancerígena.
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857 Etidronate Etidronate es un bisfosfonato no aminado, muestra actividad inhibidora de la protein tyrosine phosphatase (PTP) y se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Paget y la prevención de la osificación heterotópica.
Exp Eye Res, 2025, 258:110435
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452 Sanguinarine chloride La Sanguinarine, un alcaloide vegetal, es un potente y específico inhibidor de la protein phosphatase (PP) 2C. El Sanguinarine chloride puede estimular la apoptosis activando la producción de reactive oxygen species (ROS). La apoptosis inducida por Sanguinarine está asociada con la activación de JNK y NF-κB.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S0528 Raphin1 Raphin1 es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de R15B (PPP1R15B, una subunidad reguladora de la proteína phosphatase 1). Este compuesto se une fuertemente a la holofosfatasa R15B-PP1c con un Kd de 33 nM.
Cell Rep, 2024, 43(8):114606
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate El Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un derivado de antimonio pentavalente, es un potente y selectivo inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTPase). Este compuesto inhibe el 99% de la actividad de la Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) a 10 μg/ml y grados similares de inhibición de la SHP-2 y la PTP1B requieren 100 μg/ml. Este químico es un fármaco utilizado en el tratamiento de la leishmaniasis.
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium, un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la DNA polymerase γ (pol γ) mitocondrial, utilizado como suplemento nutricional.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
Life Sci, 2020, 242:117159
E1191 GDC-1971 GDC-1971 (compuesto 199) es un inhibidor de SHP2.
Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) es un bisfosfonato no aminado que exhibe actividad inhibidora de la protein tyrosine phosphatase (PTP).
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171 SBI-425 SBI-425, un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la fosfatasa alcalina tisular no específica (TNAP), inhibe eficazmente la TNAP en la vasculatura, mejorando los parámetros cardiovasculares y la supervivencia.
Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) que suprime la señalización a través de la vía MAPK.
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) es un inhibidor de protein tyrosine phosphatase (PTP) permeable a las células que se une covalentemente al dominio catalítico de la phosphatase que contiene el dominio de la región de homología Src 2 (SHP-1(ΔSH2)) con un valor de Ki de 128 μM.
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 es un potente inhibidor de PPM1D (WIP1) con un IC50 de 8,4 μM.
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
Verified customer review of CCT007093
S0136 KY-226 KY-226 es un inhibitor potente, selectivo, oralmente activo y alostérico de la protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con una IC50 de 0,28 μM para la actividad PTP1B humana. Este compuesto ejerce efectos antidiabéticos y antiobesidad al mejorar la señalización de insulin y leptin, respectivamente.
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837 BCI chemical BCI ((E)-BCI, compuesto 1) es un inhibidor alostérico de la dual specificity phosphatase (DUSP) con una EC50 de 13,3 μM y 8,0 μM en células para DUSP6 y DUSP1, respectivamente.
Cell Rep, 2023, 42(12):113568
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248) es un inhibidor competitivo de la pyruvate kinase y la alkaline phosphatase con Ki de 3,4 mM y 69 μM, respectivamente, que también inhibe irreversiblemente la phosphorylase phosphatase con Ki de 0,5 mM.
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) es un inhibidor selectivo de una holophosphatase, una pequeña molécula que inhibe de forma segura y selectiva una subunidad reguladora de la proteína phosphatase 1 in vivo. Este compuesto se une e inhibe selectivamente la PPP1R15A inducida por estrés.
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la phosphatase reguladora PPP1R15B (R15B). Este compuesto se une fuertemente a la R15B-PP1c holophosphatase con un Kd de 0,033 μM.
E4016 Phenylarsine oxide Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase permeable a la membrana con una IC50 de 18 µM. Estimula el transporte de 2-desoxiglucosa en el músculo esquelético humano resistente a la insulina.
S0302 F1063-0967 F1063-0967 es un inhibidor de la Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) con una CI50 de 11,62 μM.
E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar.
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) es un inhibidor de la dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) y la mitogen-activated protein kinase con una EC50 de 13,3 μM y 8,0 μM para DUSP6 y DUSP1 en células, respectivamente. (E)-BCI induce Apoptosis a través de la generación de ROS y la activación de la vía mitocondrial intrínseca en células de cáncer de pulmón H1299.
E1165 JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) es un potente allosterischer inhibitor de SHP2. Este compuesto mejora la actividad antitumoral de las células T CD8+ y puede usarse en combinación para tratar tumores no respondedores junto con anticuerpos PD-1/PD-L1.
E1027New Voclosporin Voclosporin es un potente inhibidor de la Calcineurina. Presenta efectos inmunomoduladores y no inmunes al inhibir la proliferación de células T, reducir la proteinuria a través de la estabilización del citoesqueleto de los podocitos y la vasoconstricción de la arteriola aferente, y suprimir eficazmente la proliferación de linfocitos y la producción de citoquinas, lo que lo hace útil para la investigación del lupus eritematoso sistémico (LES).
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginina) es un inhibidor acompetitivo, órgano-específico de la fosfatasa alcalina "ósea y hepática" en suero.
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I es un inhibidor de protein tyrosine phosphatase (PTP) permeable a las células con valores de Ki de 43 y 42 μM para SHP-1(ΔSH2) y PTP1B, respectivamente.
E0758 Silydianin Silydianin es uno de los principales componentes activos de Silybium marianum, con capacidad para eliminar radicales libres, reducir el estrés oxidativo y también tiene efectos antiinflamatorios y reguladores del Metabolism. Estudios preliminares han demostrado que este compuesto puede tener el potencial de inhibir el crecimiento de ciertas células tumorales.
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) es un inhibidor potente y selectivo de la protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) con una IC50 de 50 nM. Este compuesto mejora la fosforilación del receptor de insulina β (IRβ) mediada por insulina y la captación de glucosa estimulada por insulina.
S5788 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) es un antibiótico macrólido que actúa principalmente como un inhibidor de la calcineurin phosphatase al unirse a la FK506 binding protein (FKBP). Esta inhibición bloquea los procesos dependientes del calcio, incluida la transcripción del gen de la interleucina-2, la activación de la óxido nítrico sintasa, la degranulación celular y la apoptosis, y también tiene propiedades inmunosupresoras, neuroregenerativas y neuroprotectoras.
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate El (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) es un inhibidor potente e inespecífico de la alkaline phosphatase.
S4451 NSC45586 NSC45586 es un inhibidor de la PHLPP (dominio de homología de Pleckstrin y proteína fosfatasa con repeticiones ricas en leucina), que es selectivo para PHLPP1 y PHLPP2.
S9913 PHPS1

PHPS1 (PTP Inhibitor V), un potente inhibidor permeable a las células, es específico para Shp2 con un valor de Ki de 0,73 μM.

E1878 Bromoenol lactone Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) es un inhibidor potente e irreversible de la fosfolipasa A2 independiente de calcio (iPLA2β) con un valor de CI50 de ≈7 μM. Previene la exocitosis estimulada por antígenos en mastocitos sin obstaculizar la entrada de Ca2+.
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt El 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sal monopotásica de fosfato ácido de α-naftilo) es un inhibidor inespecífico de la phosphatase que actúa sobre las fosfatasas ácidas, alcalinas y proteicas.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride La L-Homoarginine es un inhibidor específico de la fosfatasa alcalina de tipo hepático.
E1780 Alexidine dihydrochloride Alexidine dihydrochloride, un compuesto de dibiguanida, es un inhibidor eficaz y selectivo de las protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) con una IC50 de 1,08 μM in vitro. Tiene el potencial de tratar la diabetes tipo II.
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract se extrae de Sambucus Adnata, que ha mostrado una actividad inhibidora significativa de la proteína-tirosina phosphatase 1B (PTP1B).
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)

PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) es un potente inhibidor de PRL-3 con una IC50 de 0,9 μM.

S9829 BVT-948 BVT 948 es un inhibidor irreversible, no competitivo y permeable a las células de la protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 de 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM y 0,7 μM para PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR y YopH respectivamente.
S0244 SPI-112 SPI-112 es un inhibidor no permeable a las células de la Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) con una CI50 de 1 μM en un ensayo sin células.
S3284 Tracheloside Tracheloside es un glucósido de lignano aislado de las semillas de Carthamus tinctorius con efectos antiestrogénicos. Este compuesto disminuye significativamente la actividad de la fosfatasa alcalina (AP) (una enzima marcadora inducible por estrógenos) con una IC50 de 0,31 μg/ml. Promueve la proliferación de queratinocitos a través de la estimulación de ERK1/2.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
Verified customer review of FK506 (Tacrolimus)
S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
Verified customer review of Cyclosporin A
S7437 Sal003 Sal003 es un potente inhibidor de la eIF-2α phosphatase permeable a las células.
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595 3-Carene El 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) es un monoterpeno bicíclico presente en los aceites esenciales extraídos de los pinos. Este compuesto tiene potentes efectos farmacológicos sobre la sobreexpresión de COX-2 y la migración inducida por LPS de macrófagos Raw264.7. Se ha demostrado que estimula significativamente la actividad y expresión de la fosfatasa alcalina, un marcador de fase temprana de la diferenciación osteoblástica.
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 es un inhibidor potente y selectivo de la Cdc25 dual specificity phosphatase con Ki de 32 nM, 96 nM y 40 nM para Cdc25A, Cdc25B y Cdc25C, respectivamente. NSC 95397 tiene IC50 de 22,3 nM, 56,9 nM y 125 nM para Cdc25A humana, Cdc25C humana y Cdc25B, respectivamente. NSC 95397 inhibe la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) y suprime la proliferación e induce la apoptosis en células de cáncer de colon a través de la vía MKP-1 y ERK1/2.
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), una cumarina de origen vegetal aislada de Angelica decursiva, inhibe la α-glucosidasa, la PTP1B, la aldosa reductasa del cristalino de rata (RLAR), la AChE, la BChE y la enzima 1 de escisión de la proteína precursora amiloide del sitio β (BACE1). Este compuesto altera la expresión proteica de Bax y Bcl-2, e induce la apoptosis mitocondrial. Exhibe actividad antitumoral.