| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8278 | SHP099 Hydrochloride | SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 0,071 μM y no muestra actividad contra SHP1. |
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| S8718 | RMC-4550 | RMC-4550 es un potente inhibidor de SHP-2 con una IC50 de 1,55 nM y este compuesto no presenta actividad significativa frente a 468 quinasas, el dominio catalítico de 15 phosphatases y otros objetivos celulares, incluidos GPCRs, transportadores y canales iónicos. |
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| S6388 | SHP099 | SHP099 es un inhibidor de SHP2 de molécula pequeña altamente potente, selectivo y biodisponible por vía oral con un valor de IC50 de 71 nM y no muestra actividad contra SHP1. |
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| S1514 | Cyclosporine | Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos. |
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| S7573 | GSK2830371 | GSK2830371 es un inhibidor alostérico de la Wip1 phosphatase, activo por vía oral, con una IC50 de 6 nM. |
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| S8987 | Batoprotafib (TNO155) | Batoprotafib (TNO155) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) con una IC50 de 0,011 µM, y tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S3620 | β-Glycerophosphate sodium salt hydrate | El β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) es un potente inhibidor de la proteína phosphatase. |
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| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | Menadione (Vitamin K3), un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la ADN polimerasa γ (pol γ) mitocondrial, utilizado como suplemento nutricional. |
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| S4007 | Pentamidine isethionate | Pentamidine es un inhibidor de las PRL Phosphatases y también inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas. |
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| S8182 | NSC87877 | NSC-87877 es un inhibidor permeable a las células de SHP-1 y SHP-2 con valores de IC50 de 355 y 318 nM respectivamente. También inhibe la activación de Erk1/2 inducida por EGF en células HEK293 y reduce significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468. |
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| S6570 | TPI-1 | TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) es un potente inhibidor de SHP-1 con una IC50 de 40 nM para SHP-1 recombinante. Este compuesto exhibe actividad anticancerígena. |
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| S1857 | Etidronate | Etidronate es un bisfosfonato no aminado, muestra actividad inhibidora de la protein tyrosine phosphatase (PTP) y se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Paget y la prevención de la osificación heterotópica. |
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| S5452 | Sanguinarine chloride | La Sanguinarine, un alcaloide vegetal, es un potente y específico inhibidor de la protein phosphatase (PP) 2C. El Sanguinarine chloride puede estimular la apoptosis activando la producción de reactive oxygen species (ROS). La apoptosis inducida por Sanguinarine está asociada con la activación de JNK y NF-κB. |
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| S0528 | Raphin1 | Raphin1 es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de R15B (PPP1R15B, una subunidad reguladora de la proteína phosphatase 1). Este compuesto se une fuertemente a la holofosfatasa R15B-PP1c con un Kd de 33 nM. |
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| S2435 | Sodium stibogluconate | El Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un derivado de antimonio pentavalente, es un potente y selectivo inhibidor de la protein tyrosine phosphatase (PTPase). Este compuesto inhibe el 99% de la actividad de la Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) a 10 μg/ml y grados similares de inhibición de la SHP-2 y la PTP1B requieren 100 μg/ml. Este químico es un fármaco utilizado en el tratamiento de la leishmaniasis. |
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| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium, un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la DNA polymerase γ (pol γ) mitocondrial, utilizado como suplemento nutricional. |
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| E1191 | GDC-1971 | GDC-1971 (compuesto 199) es un inhibidor de SHP2. |
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| S5198 | Sodium Etidronate | Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) es un bisfosfonato no aminado que exhibe actividad inhibidora de la protein tyrosine phosphatase (PTP). |
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| E1171 | SBI-425 | SBI-425, un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la fosfatasa alcalina tisular no específica (TNAP), inhibe eficazmente la TNAP en la vasculatura, mejorando los parámetros cardiovasculares y la supervivencia. |
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| S9703 | BBP- 398 (IACS-13909) | BBP-398 (IACS-13909) es un inhibidor alostérico específico y potente de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) que suprime la señalización a través de la vía MAPK. |
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| S3678 | PTP Inhibitor II | PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) es un inhibidor de protein tyrosine phosphatase (PTP) permeable a las células que se une covalentemente al dominio catalítico de la phosphatase que contiene el dominio de la región de homología Src 2 (SHP-1(ΔSH2)) con un valor de Ki de 128 μM. |
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| S7485 | CCT007093 | CCT007093 es un potente inhibidor de PPM1D (WIP1) con un IC50 de 8,4 μM. |
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| S0136 | KY-226 | KY-226 es un inhibitor potente, selectivo, oralmente activo y alostérico de la protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) con una IC50 de 0,28 μM para la actividad PTP1B humana. Este compuesto ejerce efectos antidiabéticos y antiobesidad al mejorar la señalización de insulin y leptin, respectivamente. |
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| S2837 | BCI chemical | BCI ((E)-BCI, compuesto 1) es un inhibidor alostérico de la dual specificity phosphatase (DUSP) con una EC50 de 13,3 μM y 8,0 μM en células para DUSP6 y DUSP1, respectivamente. |
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| S4013 | Sodium Monofluorophosphate | Sodium Monofluorophosphate (NSC248) es un inhibidor competitivo de la pyruvate kinase y la alkaline phosphatase con Ki de 3,4 mM y 69 μM, respectivamente, que también inhibe irreversiblemente la phosphorylase phosphatase con Ki de 0,5 mM. | ||
| S6391 | Sephin-1 | Sephin-1 (NSC-65390) es un inhibidor selectivo de una holophosphatase, una pequeña molécula que inhibe de forma segura y selectiva una subunidad reguladora de la proteína phosphatase 1 in vivo. Este compuesto se une e inhibe selectivamente la PPP1R15A inducida por estrés. | ||
| S0744 | Raphin1 acetate | Raphin1 acetate es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la phosphatase reguladora PPP1R15B (R15B). Este compuesto se une fuertemente a la R15B-PP1c holophosphatase con un Kd de 0,033 μM. | ||
| E4016 | Phenylarsine oxide | Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) es un inhibidor de la protein tyrosine phosphatase permeable a la membrana con una IC50 de 18 µM. Estimula el transporte de 2-desoxiglucosa en el músculo esquelético humano resistente a la insulina. | ||
| S0302 | F1063-0967 | F1063-0967 es un inhibidor de la Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) con una CI50 de 11,62 μM. | ||
| E1207 | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) | Osunprotafib (ABBV-CLS-484) es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con una actividad sub-nanomolar. | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) es un inhibidor de la dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) y la mitogen-activated protein kinase con una EC50 de 13,3 μM y 8,0 μM para DUSP6 y DUSP1 en células, respectivamente. (E)-BCI induce Apoptosis a través de la generación de ROS y la activación de la vía mitocondrial intrínseca en células de cáncer de pulmón H1299. | ||
| E1165 | JAB-3068 | JAB-3068 (SHP2-IN-6) es un potente allosterischer inhibitor de SHP2. Este compuesto mejora la actividad antitumoral de las células T CD8+ y puede usarse en combinación para tratar tumores no respondedores junto con anticuerpos PD-1/PD-L1. | ||
| E1027New | Voclosporin | Voclosporin es un potente inhibidor de la Calcineurina. Presenta efectos inmunomoduladores y no inmunes al inhibir la proliferación de células T, reducir la proteinuria a través de la estabilización del citoesqueleto de los podocitos y la vasoconstricción de la arteriola aferente, y suprimir eficazmente la proliferación de linfocitos y la producción de citoquinas, lo que lo hace útil para la investigación del lupus eritematoso sistémico (LES). | ||
| S6109 | H-HoArg-OH | H-HoArg-OH (L-Homoarginina) es un inhibidor acompetitivo, órgano-específico de la fosfatasa alcalina "ósea y hepática" en suero. | ||
| S3696 | PTP Inhibitor I | PTP Inhibitor I es un inhibidor de protein tyrosine phosphatase (PTP) permeable a las células con valores de Ki de 43 y 42 μM para SHP-1(ΔSH2) y PTP1B, respectivamente. | ||
| E0758 | Silydianin | Silydianin es uno de los principales componentes activos de Silybium marianum, con capacidad para eliminar radicales libres, reducir el estrés oxidativo y también tiene efectos antiinflamatorios y reguladores del Metabolism. Estudios preliminares han demostrado que este compuesto puede tener el potencial de inhibir el crecimiento de ciertas células tumorales. | ||
| S0119 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) es un inhibidor potente y selectivo de la protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) con una IC50 de 50 nM. Este compuesto mejora la fosforilación del receptor de insulina β (IRβ) mediada por insulina y la captación de glucosa estimulada por insulina. | ||
| S5788 | Tacrolimus monohydrate | Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) es un antibiótico macrólido que actúa principalmente como un inhibidor de la calcineurin phosphatase al unirse a la FK506 binding protein (FKBP). Esta inhibición bloquea los procesos dependientes del calcio, incluida la transcripción del gen de la interleucina-2, la activación de la óxido nítrico sintasa, la degranulación celular y la apoptosis, y también tiene propiedades inmunosupresoras, neuroregenerativas y neuroprotectoras. | ||
| S7383 | (-)-p-Bromotetramisole Oxalate | El (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) es un inhibidor potente e inespecífico de la alkaline phosphatase. | ||
| S4451 | NSC45586 | NSC45586 es un inhibidor de la PHLPP (dominio de homología de Pleckstrin y proteína fosfatasa con repeticiones ricas en leucina), que es selectivo para PHLPP1 y PHLPP2. | ||
| S9913 | PHPS1 |
PHPS1 (PTP Inhibitor V), un potente inhibidor permeable a las células, es específico para Shp2 con un valor de Ki de 0,73 μM. |
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| E1878 | Bromoenol lactone | Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) es un inhibidor potente e irreversible de la fosfolipasa A2 independiente de calcio (iPLA2β) con un valor de CI50 de ≈7 μM. Previene la exocitosis estimulada por antígenos en mastocitos sin obstaculizar la entrada de Ca2+. | ||
| S5441 | 1-Naphthyl phosphate potassium salt | El 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sal monopotásica de fosfato ácido de α-naftilo) es un inhibidor inespecífico de la phosphatase que actúa sobre las fosfatasas ácidas, alcalinas y proteicas. | ||
| S5431 | L-Homoarginine hydrochloride | La L-Homoarginine es un inhibidor específico de la fosfatasa alcalina de tipo hepático. | ||
| E1780 | Alexidine dihydrochloride | Alexidine dihydrochloride, un compuesto de dibiguanida, es un inhibidor eficaz y selectivo de las protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) con una IC50 de 1,08 μM in vitro. Tiene el potencial de tratar la diabetes tipo II. | ||
| E3790 | Sambucus Adnata Extract | Sambucus Adnata Extract se extrae de Sambucus Adnata, que ha mostrado una actividad inhibidora significativa de la proteína-tirosina phosphatase 1B (PTP1B). | ||
| E0140 | PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) |
PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) es un potente inhibidor de PRL-3 con una IC50 de 0,9 μM. |
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| S9829 | BVT-948 | BVT 948 es un inhibidor irreversible, no competitivo y permeable a las células de la protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 de 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM y 0,7 μM para PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR y YopH respectivamente. | ||
| S0244 | SPI-112 | SPI-112 es un inhibidor no permeable a las células de la Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) con una CI50 de 1 μM en un ensayo sin células. | ||
| S3284 | Tracheloside | Tracheloside es un glucósido de lignano aislado de las semillas de Carthamus tinctorius con efectos antiestrogénicos. Este compuesto disminuye significativamente la actividad de la fosfatasa alcalina (AP) (una enzima marcadora inducible por estrógenos) con una IC50 de 0,31 μg/ml. Promueve la proliferación de queratinocitos a través de la estimulación de ERK1/2. | ||
| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular. |
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| S2286 | Cyclosporin A | Cyclosporin A, un oligopéptido cíclico no polar, es un agente inmunosupresor que se une a la ciclofilina y luego inhibe la calcineurina con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células. La Cyclosporin A se administra generalmente después de una cirugía de trasplante para prevenir el rechazo y se ha utilizado para probar su efecto tóxico en un modelo de túbulo proximal 3D perfundido. Cyclosporin A (NSC 290193) se puede usar para inducir modelos animales de rechazo crónico de trasplante de hígado. |
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| S7437 | Sal003 | Sal003 es un potente inhibidor de la eIF-2α phosphatase permeable a las células. |
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| S5595 | 3-Carene | El 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) es un monoterpeno bicíclico presente en los aceites esenciales extraídos de los pinos. Este compuesto tiene potentes efectos farmacológicos sobre la sobreexpresión de COX-2 y la migración inducida por LPS de macrófagos Raw264.7. Se ha demostrado que estimula significativamente la actividad y expresión de la fosfatasa alcalina, un marcador de fase temprana de la diferenciación osteoblástica. |
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| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 es un inhibidor potente y selectivo de la Cdc25 dual specificity phosphatase con Ki de 32 nM, 96 nM y 40 nM para Cdc25A, Cdc25B y Cdc25C, respectivamente. NSC 95397 tiene IC50 de 22,3 nM, 56,9 nM y 125 nM para Cdc25A humana, Cdc25C humana y Cdc25B, respectivamente. NSC 95397 inhibe la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) y suprime la proliferación e induce la apoptosis en células de cáncer de colon a través de la vía MKP-1 y ERK1/2. |
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| S3245 | Nodakenetin | La Nodakenetin (NANI), una cumarina de origen vegetal aislada de Angelica decursiva, inhibe la α-glucosidasa, la PTP1B, la aldosa reductasa del cristalino de rata (RLAR), la AChE, la BChE y la enzima 1 de escisión de la proteína precursora amiloide del sitio β (BACE1). Este compuesto altera la expresión proteica de Bax y Bcl-2, e induce la apoptosis mitocondrial. Exhibe actividad antitumoral. |