Name: Menadione (Vitamin K3)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1949
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros phosphatase Inhibidores	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HT22 cells	Function assay			Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells	Function assay	50 μM		Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	172.18	Fórmula	C₁₁H₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	58-27-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 4170			Smiles	CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.700mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cdc25 phosphatase DNA polymerase γ
In vitro	La Menadione (Vitamin K3) previene la captación mitocondrial de Ca(2+) en las células acinares pancreáticas normales, lo que permite una rápida propagación del Ca(2+) por toda la célula. Su despolarización mitocondrial inducida se debe a la inducción del poro de transición de permeabilidad. A concentraciones no tóxicas, este compuesto produce una breve activación de la quinasa regulada por señal extracelular (ERK) y la quinasa N-terminal c-Jun (JNK) en la línea celular de hepatocitos de rata RALA255-10G. Es equipotente contra líneas celulares de leucemia multirresistentes y parentales con valores de IC50 de 13,5 mM y 18 mM, respectivamente. El compuesto inhibe la incorporación de timidina, uridina y aminoácidos radiactivos en el ADN, ARN y proteínas, respectivamente, en tres líneas celulares de cáncer humano. A 1-20 mM, inhibe la proliferación celular de las células AR4-2J de forma dosis- y tiempo-dependiente. Una concentración de 100 mM causa una muerte celular rápida. Este nivel (100 mM) induce un frotis de ADN en la electroforesis indicativo de necrosis, mientras que concentraciones más bajas (10-20 mM) inducen una escalera de ADN indicativa de apoptosis. Las concentraciones de 1-20 mM inducen el P53 de tipo salvaje, mientras que 100 mM tiene un efecto menor sobre el P53 de tipo salvaje. El tratamiento con este compuesto afecta claramente la función mitocondrial de las células T Jurkat al inducir un colapso del potencial transmembrana interno (DeltaPsi(m)) y una disminución de la masa de la membrana interna, que podría revertirse completamente con N-acetilcisteína.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12774020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2018560/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/ [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524 [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1		20578144

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01094444	Completed	Folliculitis	Per Pfeiffer\|Odense University Hospital	May 2010	Phase 2
NCT00656786	Completed	EGFR Inhibitor-associated Rash	Spectrum Pharmaceuticals Inc	April 3 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Menadione (Vitamin K3) phosphatase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 172.18