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Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inhibidor

Cat. No.: S1949

La menadiona (vitamina K3), un compuesto liposoluble, es un inhibidor de la Cdc25 phosphatase y de la ADN polimerasa γ mitocondrial (pol γ), utilizada como suplemento nutricional.
Menadione (Vitamin K3) phosphatase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 172.18

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.88%
99.88

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 172.18 Fórmula

C11H8O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years-20°C(in the dark) powder
Nº CAS 58-27-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 4170 Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
In vitro

Menadione (Vitamin K3) prevents mitochondrial Ca(2+) uptake in normal pancreatic acinar cells, which permits rapid spread of Ca(2+) throughout the cell. Its-induced mitochondrial depolarisation is due to induction of the permeability transition pore. At nontoxic concentration, this compound results in a brief activation of extracellular signal-regulated kinase (ERK) and c-Jun N-terminal kinase (JNK) in the RALA255-10G rat hepatocyte cell line. It is equipotent against multidrug-resistant and parental leukemia cell lines with IC50 values of 13.5 mM and 18 mM, respectively. The compound inhibits the incorporation of radioactive thymidine, uridine and amino acids into DNA, RNA and protein, respectively, in three humancancer cell lines. At 1-20 mM, it dose- and time-dependently inhibits cell proliferation of AR4-2J cells. A concentration of 100 mM causes rapid cell death. This level (100 mM) induces DNA smear in electrophoresis indicative of necrosis, while lower concentrations (10-20 mM) induces a DNA ladder indicative of apoptosis. Concentrations of 1-20 mM induce wild-type P53, whereas 100 mM has a minor effect on wild-type P53. Treatment with it clearly affects the mitochondrial function of Jurkat T cells by inducing a collapse of the inner transmembrane potential (DeltaPsi(m)) and a decrease in inner membrane mass, which could be completely reversed by N-acetylcysteine.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
  • [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1
S1949-WB1
20578144

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01094444 Completed
Folliculitis
Per Pfeiffer|Odense University Hospital
 May 2010 Phase 2
NCT00656786 Completed
EGFR Inhibitor-associated Rash
Spectrum Pharmaceuticals Inc
 April 3 2008 Phase 1