solo para uso en investigación

NSC87877 phosphatase inhibidor

Name: NSC87877
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8182
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8182

NSC-87877 es un inhibidor permeable a las células de SHP-1 y SHP-2 con valores de IC50 de 355 y 318 nM respectivamente. También inhibe la activación de Erk1/2 inducida por EGF en células HEK293 y reduce significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468.

NSC87877 phosphatase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 503.42

Saltar a

Control de calidad

Lote: S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.84%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.84

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros phosphatase Inhibidores	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	503.42	Fórmula	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	56932-43-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (198.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 318 nM SHP-1 (Cell-free assay) 355 nM
In vitro	NSC-87877 parece no tener selectividad entre Shp2 y Shp1 humanos in vitro. NSC-87877 inhibe la activación de Shp2 estimulada por EGF y la activación de Erk1/2 inducida por EGF. NSC-87877 suprime la activación de Erk1/2 por una quimera Gab1-Shp2, pero no afecta la activación de Erk1/2 inducida por PMA (forbol 12-miristato 13-acetato). NSC-87877 no inhibe la fosforilación de tirosina de Gab1 inducida por EGF y la asociación Gab1-Shp2. NSC-87877 puede reducir significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468, especialmente en combinación con un inhibidor de la fosfoinosítido 3-quinasa.
In vivo	NSC-87877 previno casi por completo el desarrollo de EAE (encefalomielitis autoinmune experimental) al bloquear la acumulación de células inflamatorias en el SNC (sistema nervioso central). En un modelo de ratón intrarenal de neuroblastoma, el tratamiento con NSC-87877 resulta en una disminución del crecimiento tumoral y un aumento de la actividad de p53 y p38. La administración intratecal de NSC-87877 (un antagonista de SHP2; 1, 10 o 100 μM/rata) en las ratas alodínicas suprime la alodinia inducida por la ligadura del nervio espinal, la fosforilación espinal de SHP2 y NR2B, y la coprecipitación de SHP2/SHP2 fosforilado-PSD-95 y PSD-95-NR2B/NR2B fosforilado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):