NSC87877

N.º de catálogoS8182 Lote:S818201

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na

Peso molecular

503.42

Número CAS

56932-43-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.64 mM)

Water

100 mg/mL (198.64 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

NSC-87877 es un inhibidor permeable a las células de SHP-1 y SHP-2 con valores de IC50 de 355 y 318 nM respectivamente. También inhibe la activación de Erk1/2 inducida por EGF en células HEK293 y reduce significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468.

Objetivos

SHP-2 (Cell-free assay)	SHP-1 (Cell-free assay)
318 nM	355 nM

In vitro

NSC-87877 parece no tener selectividad entre Shp2 y Shp1 humanos in vitro. NSC-87877 inhibe la activación de Shp2 estimulada por EGF y la activación de Erk1/2 inducida por EGF. NSC-87877 suprime la activación de Erk1/2 por una quimera Gab1-Shp2, pero no afecta la activación de Erk1/2 inducida por PMA (forbol 12-miristato 13-acetato). NSC-87877 no inhibe la fosforilación de tirosina de Gab1 inducida por EGF y la asociación Gab1-Shp2. NSC-87877 puede reducir significativamente la viabilidad/proliferación de células MDA-MB-468, especialmente en combinación con un inhibidor de la fosfoinosítido 3-quinasa.

In vivo

NSC-87877 previno casi por completo el desarrollo de EAE (encefalomielitis autoinmune experimental) al bloquear la acumulación de células inflamatorias en el SNC (sistema nervioso central). En un modelo de ratón intrarenal de neuroblastoma, el tratamiento con NSC-87877 resulta en una disminución del crecimiento tumoral y un aumento de la actividad de p53 y p38. La administración intratecal de NSC-87877 (un antagonista de SHP2; 1, 10 o 100 μM/rata) en las ratas alodínicas suprime la alodinia inducida por la ligadura del nervio espinal, la fosforilación espinal de SHP2 y NR2B, y la coprecipitación de SHP2/SHP2 fosforilado-PSD-95 y PSD-95-NR2B/NR2B fosforilado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK293 cells Concentraciones 50 μM Tiempo de incubación 3 h Método Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 2.5 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK293 cells
Concentraciones
50 μM
Tiempo de incubación
3 h
Método
Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
C57BL/6 mice
Dosificaciones
2.5 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Front Immunol, 2018, 9:2643 ]

Sellecks NSC87877 Ha sido citado por 7 Publicaciones

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1]	PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6]	PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281]	PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)]	PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370]	PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643]	PubMed: 30498494

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