Name: Pentamidine isethionate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4007
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros phosphatase Inhibidores	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
A549	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM
rat L6 cell	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM
J774A1	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM
HepG2	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM
HeLa	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM
WM115	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	592.68	Fórmula	C₁₉H₂₄N₄O₂.2C₂H₆O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	140-64-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (168.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (50.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PRL Phosphatases
In vitro	Se sabe experimentalmente que Pentamidine interfiere con numerosos procesos celulares. Específicamente, se ha demostrado que Pentamidine se une al DNA de manera no intercalante y parece unirse preferentemente al DNA del cinetoplasto en tripanosomas. Además, Pentamidine puede inhibir la RNA polimerasa y la función ribosómica, así como la síntesis de ácidos nucleicos, proteínas, fosfolípidos y poliaminas. Pentamidine también inhibe ciertas proteasas, incluida la tripsina, y afecta el consumo de oxígeno celular. Pentamidine tiene una potente actividad antiprotozoaria in vitro. Pentamidine muestra actividad citotóxica contra promastigotes de L. infantum con una IC50 de 2,5 μM. 2,5 μM de Pentamidine inducen la muerte celular programada temprana en el 49,6% de los promastigotes de L. infantum. 2,5 μM de Pentamidine inducen una disminución notoria en los promastigotes tanto en las fases G1 como S en relación con las muestras control no tratadas (G1: 77,0 vs 15,0%; S: 11,0 vs 2,4% para promastigotes control y tratados con Pentamidine, respectivamente). Pentamidine es capaz de unirse al DNA de timo de ternera (CT-DNA) e induce cambios conformacionales en la doble hélice del DNA. Pentamidine también se une a la ubiquitina para modificar el clúster β de la ubiquitina. Pentamidine es un inhibidor de phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente la actividad de la PTP1B recombinante en la desfosforilación de un péptido de fosfotirosina. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente las actividades de las PRL-1, PRL-2 y PRL-3 recombinantes en la desfosforilación de un sustrato de péptido de fosfotirosina. La incubación con Pentamidine (1 μg/mL) durante 48 h reduce la actividad de las PRL phosphatases intracelulares en células NIH3T3 transfectadas en más del 85%. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente el crecimiento de la línea celular de melanoma (WM9), la línea celular de carcinoma de próstata (DU145 y C4–2), la línea celular de carcinoma ovárico (Hey), la línea celular de carcinoma de colon (WM480) y la línea celular de carcinoma pulmonar (A549), todas las cuales expresan PRLs endógenas.
Ensayo de quinasa	Ensayos de PTPasa in vitro
Ensayo de quinasa	Las PTPasas individuales (0,01 μg/reacción) en 50 μL de tampón PTPasa [50 mM Tris (pH 7,4)] se incuban a 22 ℃ durante 10 min o como se indica en ausencia o presencia de compuestos inhibidores. Luego se añaden los sustratos (0,2 mM de péptido de fosfotirosina) y se dejan reaccionar a 22 ℃ durante 18 h. La actividad PTPasa de las reacciones individuales se mide añadiendo 100 μL de solución de verde malaquita (UBI) y luego cuantificando las cantidades de fosfato libre escindido por la PTPasa del sustrato peptídico mediante espectrometría (A_{660 nm}). Las actividades PTPasa relativas se calculan en base a la fórmula [(actividad PTPasa en presencia de un compuesto inhibidor)/(actividad PTPasa en ausencia del compuesto) × 100%]. Las reacciones realizadas en condiciones comparables en ausencia de PTPasas recombinantes únicamente se utilizan como controles y no muestran actividad PTPasa detectable.
In vivo	Pentamidine tiene una potente actividad antiprotozoaria en modelos animales. Pentamidine (0,3-9 mg/L) disminuyó la viabilidad de P. carinii en modelos experimentales en células epiteliales pulmonares de embrión de pollo y células pulmonares de ratas con neumonía. El tratamiento con 5 mg/kg de Pentamidine durante 2 semanas erradica la neumonía por Pneumocystis carinii en el 75% de los animales. Pentamidine inhibe el crecimiento de tumores de melanoma humano WM9 en ratones desnudos. Durante el período de estudio de 16 semanas, los tumores en ratones tratados con 250 μg de pentamidine permanecen en tamaños similares a los del punto de inicio del tratamiento, mientras que los tumores en los ratones control crecen tan rápidamente que se requiere el sacrificio humanitario de los animales en la cuarta semana. Pentamidine induce una necrosis significativa que representa más del 50% de la masa tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3903942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17191940/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12516958/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2191850/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05458752	Completed	Pneumocystis Jirovecii Infection	Central Hospital Nancy France	April 1 2020	--
NCT02669706	Completed	Hematologic Malignancy	University of Illinois at Chicago	March 2015	--
NCT00729807	Terminated	Melanoma (Skin)	University of Maryland Baltimore\|National Cancer Institute (NCI)	July 2008	Phase 2
NCT00802594	Completed	Trypanosomiasis African	Immtech Pharmaceuticals Inc\|Bill and Melinda Gates Foundation	August 2001	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pentamidine isethionate phosphatase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 592.68