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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Pentamidine es un inhibidor de las PRL Phosphatases y también inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas.
Objetivos
PRL Phosphatases
In vitro
Se sabe experimentalmente que Pentamidine interfiere con numerosos procesos celulares. Específicamente, se ha demostrado que Pentamidine se une al DNA de manera no intercalante y parece unirse preferentemente al DNA del cinetoplasto en tripanosomas. Además, Pentamidine puede inhibir la RNA polimerasa y la función ribosómica, así como la síntesis de ácidos nucleicos, proteínas, fosfolípidos y poliaminas. Pentamidine también inhibe ciertas proteasas, incluida la tripsina, y afecta el consumo de oxígeno celular.
Pentamidine tiene una potente actividad antiprotozoaria in vitro. Pentamidine muestra actividad citotóxica contra promastigotes de L. infantum con una IC50 de 2,5 μM. 2,5 μM de Pentamidine inducen la muerte celular programada temprana en el 49,6% de los promastigotes de L. infantum. 2,5 μM de Pentamidine inducen una disminución notoria en los promastigotes tanto en las fases G1 como S en relación con las muestras control no tratadas (G1: 77,0 vs 15,0%; S: 11,0 vs 2,4% para promastigotes control y tratados con Pentamidine, respectivamente). Pentamidine es capaz de unirse al DNA de timo de ternera (CT-DNA) e induce cambios conformacionales en la doble hélice del DNA. Pentamidine también se une a la ubiquitina para modificar el clúster β de la ubiquitina.
Pentamidine es un inhibidor de phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente la actividad de la PTP1B recombinante en la desfosforilación de un péptido de fosfotirosina. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente las actividades de las PRL-1, PRL-2 y PRL-3 recombinantes en la desfosforilación de un sustrato de péptido de fosfotirosina. La incubación con Pentamidine (1 μg/mL) durante 48 h reduce la actividad de las PRL phosphatases intracelulares en células NIH3T3 transfectadas en más del 85%. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe completamente el crecimiento de la línea celular de melanoma (WM9), la línea celular de carcinoma de próstata (DU145 y C4–2), la línea celular de carcinoma ovárico (Hey), la línea celular de carcinoma de colon (WM480) y la línea celular de carcinoma pulmonar (A549), todas las cuales expresan PRLs endógenas.
In vivo
Pentamidine tiene una potente actividad antiprotozoaria en modelos animales. Pentamidine (0,3-9 mg/L) disminuyó la viabilidad de P. carinii en modelos experimentales en células epiteliales pulmonares de embrión de pollo y células pulmonares de ratas con neumonía. El tratamiento con 5 mg/kg de Pentamidine durante 2 semanas erradica la neumonía por Pneumocystis carinii en el 75% de los animales.
Pentamidine inhibe el crecimiento de tumores de melanoma humano WM9 en ratones desnudos. Durante el período de estudio de 16 semanas, los tumores en ratones tratados con 250 μg de pentamidine permanecen en tamaños similares a los del punto de inicio del tratamiento, mientras que los tumores en los ratones control crecen tan rápidamente que se requiere el sacrificio humanitario de los animales en la cuarta semana. Pentamidine induce una necrosis significativa que representa más del 50% de la masa tumoral.
Las PTPasas individuales (0,01 μg/reacción) en 50 μL de tampón PTPasa [50 mM Tris (pH 7,4)] se incuban a 22 ℃ durante 10 min o como se indica en ausencia o presencia de compuestos inhibidores. Luego se añaden los sustratos (0,2 mM de péptido de fosfotirosina) y se dejan reaccionar a 22 ℃ durante 18 h. La actividad PTPasa de las reacciones individuales se mide añadiendo 100 μL de solución de verde malaquita (UBI) y luego cuantificando las cantidades de fosfato libre escindido por la PTPasa del sustrato peptídico mediante espectrometría (A660 nm). Las actividades PTPasa relativas se calculan en base a la fórmula [(actividad PTPasa en presencia de un compuesto inhibidor)/(actividad PTPasa en ausencia del compuesto) × 100%]. Las reacciones realizadas en condiciones comparables en ausencia de PTPasas recombinantes únicamente se utilizan como controles y no muestran actividad PTPasa detectable.
Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction
[ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718]
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro.
[ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273]
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris.
[ mBio, 2018, 9(5)]
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers
[ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
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