Name: FK506 (Tacrolimus)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5003
Rating: 5 (113 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Otros FKBP Inhibidores	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human U251 cells	Function assay		Inhibition of SAP130 in VEGF-stimulated human U251 cells by PLAP reporter gene assay, IC50=13.8 nM	17643112
human WiDr cells	Growth inhibition assay		Inhibition of SAP130 mediated cell growth in human WiDr cells, IC50=10.9 nM	17643112
human T-cell	Proliferation assay		In vitro inhibitory activity against human T-cell proliferation, IC50=0.5 nM	7537331
rat RBL2H3 cells	Function assay	15 mins	Antiinflammatory activity in rat RBL2H3 cells assessed as inhibition of DNP-BSA-induced TNF-alpha production preincubated for 15 mins prior DNP-BSA challenge measured after 30 mins by ELISA, IC50=0.25 nM	22410084
rat RBL2H3 cells	Function assay	16 h	Inhibition of TNF-alpha production in rat RBL2H3 cells after 16 hrs by ELISA, IC50=0.25 nM	23791076
PBMCs	Function assay		Inhibitory activity against IFN-gamma production (Anti-CD3 monoclonal antibody stimulated and cultured CD4 positive cells purified from human peripheral blood mononuclear cell), IC50 = 0.00006 μM.	15369399
PBMCs	Function assay		Inhibitory activity against IL-5 production (Anti-CD3 monoclonal antibody stimulated and cultured CD4 positive cells purified from human peripheral blood mononuclear cell), IC50 = 0.00006 μM.	15369399
T-cells	Function assay		The compound was tested for its inhibitory activity against T-cell proliferation using murine splenic T-cells, IC50 = 0.0002 μM.	10450987
RBL-2H3	Function assay		Inhibition of DNP7-BSA antigen-induced TNFalpha release in rat RBL-2H3 cells, IC50 = 0.00025 μM.	16901696
Jurkat T	Immunosuppressive assay	15 to 30 mins	Immunosuppressive activity in PMA/ionomycin stimulated human Jurkat T cells assessed as suppression of IL2 production pretreated for 15 to 30 mins followed by PMA/ionomycin addition measured after 18 to 20 hrs by ELISA, IC50 = 0.36 μM.	28412204
HEK293	Function assay		TP_TRANSPORTER: inhibition of Phalloidin uptake (Phalloidin: 1 uM) in OATP-C-expressing HEK293 cells, IC50 = 3.7 μM.	14530907
Jurkat T	Antiinflammatory assay	20 mins	Anti-inflammatory activity in PMA/ionomycin stimulated human Jurkat T cells assessed as reduction in IL-2 secretion preincubated for 20 mins followed by PMA/ionomycin stimulation measured after 12 hrs by ELISA, IC50 = 5.8 μM.	28509552
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	804.02	Fórmula	C₄₄H₆₉NO₁₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	104987-11-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FR900506, Fujimycin			Smiles	CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 120 mg/mL (149.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP12 (T cells) calcineurin
In vitro	Tacrolimus (FK506) y ciclosporina A bloquean la translocación del componente citoplasmático sin afectar la síntesis de la subunidad nuclear en los linfocitos T. Este compuesto previene la proliferación de células T al inhibir un evento dependiente de Ca(2+) requerido para la inducción de la transcripción de interleucina-2. Se une a distintas familias de proteínas intracelulares (inmunofilinas) denominadas ciclofilinas y proteínas de unión a FK506 (FKBPs). Tacrolimus inhibe específicamente la calcineurin celular a concentraciones del fármaco que inhiben la producción de interleucina 2 en las células T activadas. Este y la CsA ejercen efectos biológicos casi idénticos en las células al inhibir el mismo subconjunto de eventos tempranos asociados al calcio involucrados en la expresión de linfoquinas, apoptosis y degranulación. Este compuesto se une a una familia de receptores intracelulares denominados proteínas de unión a FK-506 (FKBPs).
In vivo	Tacrolimus (FK506) produce un aumento en el umbral de retirada de la pata y la cola, como se revela mediante la evaluación del dolor conductual en ratas frente a estímulos hiperalgésicos y alodínicos. También conduce a una disminución en los niveles séricos de nitrato y de sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico (TBARS) junto con una reducción en los niveles tisulares de mieloperoxidasa (MPO) y calcio total, mientras que, un aumento en los niveles tisulares de glutatión reducido en ratas. Este compuesto mejora el aumento del edema neuronal y la degeneración axonal en ratas con isquemia-reperfusión (I/R).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1715516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1377361/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1373887/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7509138/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20529260/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574318/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29863266/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22130237/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	GluA1 / pGluA1(S845) / GluA2 / GluA3 / Calcineurin p-JNK / JNK / p-ERK / ERK / Cytochrome c / cleaved caspase-3 p-S6K(S371) / S6K / p-Erα(S167) / Erα	26455952
Immunofluorescence	FKBP52 / p23 / hsp90 FKBP51 Tom20 / JC-1 / ROS / NF-κB	20796173
Growth inhibition assay	Cell viability	23470533

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT06268769	Recruiting	Immunosuppression	Edward Geissler\|Chiesi Pharmaceuticals GmbH\|University of Regensburg	March 9 2024	Phase 4
NCT06326775	Active not recruiting	Heart Transplant Patients	Nanjing First Hospital Nanjing Medical University\|Wuhan Union Hospital China\|Changhai Hospital\|Shanghai Zhongshan Hospital	March 12 2024	--
NCT06235892	Not yet recruiting	Organ Grafts	Nantes University Hospital	February 10 2024	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
We would like to inject it subcutaneously into rats. Can we mix it with 5% dextrose to a concentration of 5mg/ml to prepare the solution?

Respuesta:
You can dissolve it with DMSO to prepare the stock solution, and then dilute by 5% dextrose. However, we don't have the information about the solubility in this condition. Or you can use the vehicle we tested: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol (Solubility: 30mg/ml).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FK506 (Tacrolimus) inhibidor de la Calcineurin

Estructura química

Peso molecular: 804.02