solo para uso en investigación

FK506 (Tacrolimus) inhibidor de la Calcineurin

Cat. No.: S5003

Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.

FK506 (Tacrolimus) FKBP Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 804.02

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Otros FKBP Inhibidores	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 120 mg/mL (149.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (124.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (124.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (124.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 100 mg/mL (124.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo batch selection In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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FK506 (Tacrolimus) is a potent inhibitor of FKBP5 (6170 nM), FKBP1A, PPP3CA, NFAT, PLA2R1, IL2, IL3, IL4, TNF. FK506 (Tacrolimus) exhibits the greatest inhibitory potency toward FKBP5 (IC50 = 6170 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información	FK506 is a potent calcineurin inhibitor. It affects NFAT signaling pathways, by binding to FKBP12, inhibiting T-cell activation.
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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	804.02	Fórmula	C₄₄H₆₉NO₁₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	104987-11-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FR900506, Fujimycin			Smiles	CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC

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Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
We would like to inject it subcutaneously into rats. Can we mix it with 5% dextrose to a concentration of 5mg/ml to prepare the solution?

Respuesta:
You can dissolve it with DMSO to prepare the stock solution, and then dilute by 5% dextrose. However, we don't have the information about the solubility in this condition. Or you can use the vehicle we tested: 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol (Solubility: 30mg/ml).

Calculadora de dilución

Calcule la dilución necesaria para preparar una solución madre. La calculadora de dilución de Selleck se basa en la siguiente ecuación:

Concentración _(inicio) x Volumen _(inicio) = Concentración _(final) x Volumen _(final)

Esta ecuación se abrevia comúnmente como: C1V1 = C2V2 ( Entrada Salida )

*Al preparar soluciones madre, utilice siempre el peso molecular específico del lote del producto que se encuentra en la etiqueta del vial y en la MSDS/COA (disponibles en línea).

La ecuación de la calculadora de dilución en serie

Diluciones en serie

Concentración (inicio):

Factores de dilución:

Resultado calculado

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):