This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
PDPK1
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1106 | OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12) es un potente inhibidor de la PDK-1 (fosfoinosítido-dependiente quinasa 1) recombinante con una IC50 de 5 μM en un ensayo sin células, mostrando un aumento de 2 veces en la potencia sobre OSU-02067. |
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| S7087 | GSK2334470 | GSK2334470 es un nuevo inhibidor de PDK1 con una IC50 de ~10 nM en un ensayo sin células, sin actividad en otras AGC-quinasas estrechamente relacionadas. |
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| S7586 | PS-48 | PS-48 es un activador alostérico de la proteína quinasa-1 dependiente de fosfoinosítidos (PDK1). |
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| S6504 | BX517 | BX517 es un inhibidor potente y selectivo de PDK1 que se une al bolsillo de unión de ATP de la proteína (IC50 = 6 nM). |
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| S3462 | PS210 | PS210 es un potente activador de PDK1 que se une al bolsillo PIF y modula alostéricamente el sitio activo de PDK1. | ||
| E2816 | PS47 | PS47 es un isómero E inactivo de PS48, un activador de la proteína quinasa 1 dependiente de 3-fosfoinosítido (PDPK1). | ||
| S2272 | Indoprofen | Indoprofen es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) e inhibidor de la ciclooxigenasa (COX). Este compuesto previene la atrofia muscular en ratones envejecidos mediante la activación de la vía PDK1/AKT. Aumenta selectivamente la proteína reportera SMN2-luciferasa y la proteína SMN endógena. | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795 es un potente y específico inhibidor de PDK1 con un IC50 de 6 nM, 140 y 1600 veces más selectivo para PDK1 que PKA y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Mientras tanto, en comparación con GSK3β, se observó una selectividad más de 100 veces mayor para PDK1. BX-795 modula la autophagy mediante la inhibición de ULK1. BX-795 también es un potente inhibidor de TBK1 que bloquea tanto TBK1 como IKKε con valores de IC50 de 6 nM y 41 nM, respectivamente. |
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| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) es un inhibidor dual de Akt y PDPK1 (unión de alta afinidad para los dominios PH de Akt y PDPK1) con Ki de 2,7 μM y 5,2 μM, respectivamente. |
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This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
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