PI3K Inhibidores/Activadores (PI3K Inhibitors/Activators)

Otro PI3K/Akt/mTOR Inhibidores

Productos selectivos de isoformas

• Inhibidores destacados
• Inhibidores (130)
• Moduladores (3)
• Activadores (7)

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S8668	GDC-0077 (Inavolisib)	Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) es un potente inhibidor selectivo de PI3K alpha (PI3Kα) con una IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 es >300 veces más selectivo para PI3K alpha que las otras isoformas de PI3K de clase I (beta, delta y gamma) y >2000 veces más selectivo que los miembros de la familia PIK. GDC-0077 se une al sitio de unión de ATP de PI3K e inhibe la fosforilación de PIP2 a PIP3.	Cell Reports Medicine, 2025, 102029 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844
S2226	CAL-101 (Idelalisib)	Idelalisib (CAL-101) es un inhibidor selectivo de p110δ con una IC50 de 2,5 nM en ensayos sin células; se ha demostrado que tiene una selectividad de 40 a 300 veces mayor para p110δ que para p110α/β/γ, y de 400 a 4000 veces mayor selectividad para p110δ que para C2β, hVPS34, DNA-PK y mTOR. Idelalisib también estimula la autophagy.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e010684 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S7682	SAR405	SAR405 es un inhibidor de quinasa de baja masa molecular de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) que muestra una alta selectividad y no es activo hasta 10 μM en las PI3K de clase I y clase II, así como en mTOR. SAR405 previene la autofagia y sinergiza con la inhibición de MTOR (diana mecánica de rapamicina) en células tumorales.	J Cell Sci, 2026, 139(2)jcs264398 Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
S2814	Alpelisib (BYL719)	Alpelisib (BYL719) es un potente y selectivo inhibidor de PI3Kα con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, y un efecto mínimo sobre PI3Kβ/γ/δ. Este compuesto se encuentra en Fase 2.	Mol Oncol, 2026, 10.1002/1878-0261.70209 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92 Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
S2391	Quercetin (Sophoretin)	La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164 Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. Este compuesto también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. Es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis.	Cell Prolif, 2026, 59(3):e70108 Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
S1118	XL147 analogue	El análogo de XL147 (SAR245408) es un inhibidor selectivo y reversible de la clase I de PI3K para PI3Kα/δ/γ con una IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM en ensayos sin células, menos potente para PI3Kβ. Este compuesto induce apoptosis. Fase 1/2.	Autophagy, June 15, 2012, 903-914 Autophagy, June 1, 2012, 903-914 PLoS One, August 21, 2014, e105280
E1815	Tersolisib (STX-478)	Tersolisib (STX-478) es un inhibidor alostérico de PI3Kα altamente potente, selectivo de mutantes, que se dirige selectivamente a las formas mutantes prevalentes de PI3Kα. Demuestra una fuerte eficacia contra mutaciones comunes del dominio helicoidal y de la quinasa de PI3Kα, incluida la variante H1047R, con un valor de IC50 de 9,4 nmol/L. STX-478 exhibe una selectividad 14 veces mayor para la PI3Kα mutante sobre la forma de tipo salvaje. Evita la disfunción metabólica y mejora la respuesta terapéutica en xenoinjertos con mutación de PI3Kα.
S2247	Buparlisib (BKM120)	Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) es un inhibidor selectivo de PI3K de p110α/β/δ/γ con IC50 de 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM en ensayos sin células, respectivamente. Potencia reducida contra VPS34, mTOR, DNAPK, con poca actividad sobre PI4Kβ. Buparlisib induce apoptosis. Fase 2.	PLoS One, September 24, 2015, e0133610 Scientific Reports, July 17, 2018, 10784 Nat Commun, 2025, 16(1):1237
S7865	740 Y-P (PDGFR 740Y-P)	740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) es un activador fosfopeptídico permeable a las células de PI3K.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):538 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(7):167920 World J Diabetes, 2025, 16(5):102196
1 2

Phosphatidylinositol 3-kinases (PI3Ks) are a family of lipid kinases whose biological function is to phosphorylate the 3-hydroxyl group of phosphoinositide. It is proved that PI3K-dependent signaling pathway contributes to many cellular processes such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which might be involved in oncogenesis under certain situation^[1]. When a growth factor or ligand binds to the tyrosine kinase receptors (RTK), the PI3K is activated by G protein-coupled receptors^[2]. PI3Ks family is generally divided into Class I, Class II, and Class III according to their primary structure, regulation, and in vitro lipid substrate specificity^[2]. Class I PI3Ks are heterodimeric molecules composed of a regulatory subunit (p85) and a catalytic subunit (p110). The regulatory subunit of PI3K could be further divided in to six subtypes: p85-α, p85-β, p55-γ, p150,p101 and p87. P85α is the most highly expressed regulatory subunit than the others. And the catalytic subunit could also further divided into four subtypes: p110-α, p110-β, p110-γ and p110-δ. The α and β isoforms of p110 are expressed in all kinds of cells, whereas δ is only found in leukocytes. The regulatory subunit p101 and catalytic subunit p110γ comprise a complex which is classified as Class IB PI3K. Other collocations of regulatory and catalytic subunits are called Class IA PI3Ks. However, class II is structurally different from Class I. There are three catalytic isoforms of Class II PI3Ks: PI3K-C2α, -C2β, and -C2γ, but no regulatory subunit. Class III is structurally similar to Class I for the reason that it is composed of a catalytic (Vps34) and a regulatory subunit (p150). Functionally, class I PI3Ks catalyze the production of phosphatidylinositol 3-phosphate (PtdIns-3,4-P), phosphatidylinositol (3,4)-bisphosphate (PtdIns-3,4-P2), and phosphatidylinositol (3,4,5)-triphosphate (PtdIns-3,4,5-P3). Class II is related to the production of PtdIns-3-P and PtdIns-3,4-P2, while class III specifically catalyzes the production of PtdIns-3,4-P2 ^[3-5].