Name: PHT-427
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1556
Rating: 5 (19 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.72%

99.72

Dianas relacionadas	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros Akt Inhibidores	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	409.61	Fórmula	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1191951-57-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CS-0223			Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Akt 2.7 μM(Ki) PDPK1 5.2 μM(Ki)
In vitro	PH-427 es un inhibidor del dominio de homología de pleckstrina para Akt/PDPK1. Este compuesto reduce significativamente el fosfo-Ser241-PDPK1 y el fosfo-Thr308-Akt en células de cáncer de próstata PC-3 a 10 μM, lo que demuestra que podría inhibir tanto Akt como PDPK1. También inhibe la translocación de los dominios PH de Akt y PDPK1 en la membrana plasmática. Este químico induce la apoptosis e inhibe la fosforilación de AKT con una IC50 de 8,6 μM (en células BxPC-3), principalmente en su residuo Ser473 y menos fuertemente en el residuo Thr308 sin afectar la expresión total de la proteína Akt. También muestra antiproliferación en células Panc-1 con una IC50 de 65 μM.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión por espectroscopia de resonancia de plasmones de superficie (SPR)
Ensayo de quinasa	Todos los análisis de interacción se realizan con un Biacore 2000, el software de control Biacore 2000 v3.2 y el software de análisis BIAevaluation v4.1. Las proteínas de fusión GST del dominio PH (Akt1, IRS1 y PDK1) se inmovilizan en un chip sensor CM5 utilizando el kit de acoplamiento de aminas de Biacore a un nivel de 10.000 unidades de respuesta (RU). Los analitos de moléculas pequeñas en concentraciones que van de 0,1 a 10 × la KD predicha se inyectan a un alto caudal (30 μL/min). Las concentraciones de DMSO en todas las muestras y el tampón de corrida son del 1 % (v/v) o menos.
In vivo	PHT-427 muestra una gran actividad antitumoral en xenoinjertos de cáncer de páncreas BxPC-3, mama MCF-7 y NSCL A-549. Este compuesto produce hasta un 80 % de inhibición del crecimiento tumoral en BxPC-3 a dosis de 125 a 250 mg/kg.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PHT-427 Akt inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 409.61