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CCT128930 Akt Inhibidor

Cat. No.: S2635

CCT128930 es un inhibidor potente, ATP-competitivo y selectivo de Akt2 con un IC50 de 6 nM en un ensayo sin células, 28 veces mayor selectividad para Akt2 que la quinasa PKA estrechamente relacionada. Este compuesto induce la detención del ciclo celular, daño en el ADN y Autophagy independiente de la inhibición de Akt. Una dosis alta de este producto químico desencadena la Apoptosis celular en células HepG2.
CCT128930 Akt Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 341.84

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S263501 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.18%
99.18

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
U87MG cells Function assay Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM
PC3M cells Function assay Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 341.84 Fórmula

C18H20ClN5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 885499-61-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 25 mg/mL (73.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt2
(Cell-free assay)
6 nM
p70 S6K
(Cell-free assay)
120 nM
PKA
(Cell-free assay)
168 nM
In vitro
CCT128930 exhibe una marcada actividad antiproliferativa contra líneas celulares tumorales humanas deficientes en PTEN, incluyendo células de glioblastoma humano U87MG, células de cáncer de próstata humano LNCaP y células de cáncer de próstata humano PC3 con un GI50 de 6,3 μM, 0,35 μM y 1,9 μM, respectivamente. Además, este compuesto provoca una detención en G1 en células de glioblastoma humano U87MG nulas para PTEN y un bloqueo de la vía Akt.
Ensayo de quinasa
Ensayos de quinasas
El perfilado contra 50 quinasas humanas diferentes se lleva a cabo utilizando 10 μM de CCT128930 a una concentración de ATP equivalente al Km para cada enzima.
In vivo
CCT128930 a 25 mg/kg i.p. muestra un marcado efecto antitumoral en xenoinjertos de glioblastoma humano U87MG nulos para PTEN establecidos con una relación tratado:control (T/C) del 48% el día 12. En xenoinjertos de cáncer de mama humano BT474 HER2-positivos y mutantes de PIK3CA, este compuesto a 40 mg/kg también produce un profundo efecto antitumoral con una detención completa del crecimiento y una relación T/C del 29% el día 22. Este producto químico administrado por vía i.v. alcanza una concentración máxima de 6,4 μM en plasma y se elimina con una vida media relativamente corta, un alto volumen de distribución y un aclaramiento rápido, lo que da un área bajo la curva AUC0-∞ de 4,6 μM·h. Administrado por vía i.p. conduce a una concentración plasmática máxima del fármaco de 1,3 μM y la AUC0-∞ correspondiente de 1,3 μM·h. La administración oral de este compuesto conduce a una concentración plasmática máxima de solo 0,43 μM y una AUC0-∞ correspondientemente baja de 0,4 μM·h.
Referencias