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SC79 Akt Activador

Cat. No.: S7863

SC79 es un activador de la fosforilación de Akt que penetra en el cerebro y un inhibidor de la translocación del dominio Akt-PH.
SC79 Akt Activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 364.78

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: >97.00%
97.00

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
A549 Apoptosis assay 5 μmol/L SC80 blocks vitexin-induced apoptosis 30797236
HeLa Function assay decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells 30534001
SH-SY5Y Function assay 10 μM 30 min pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction 29560097
Sertoli Function assay 5.5 µM 30 min up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 28439067
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 364.78 Fórmula

C17H17ClN2O5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 305834-79-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (200.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt
In vitro

SC79 suppresses PHAKTM-GFP plasma membrane translocation, and enhances phosphorylation of all three Akt isoforms in HEK293, HeLa, HL60, NB4, and HsSulton (B cells) cells. This compound reduces neuronal excitotoxicity and prevents stroke-induced neuronal death. It restores proliferation of BRAT1 knockdown cells, and reduces the production of superoxide in mitochondria of MitoSox positive cells.

Ensayo de quinasa
Fosforilación citosólica de Akt
Las células Hela se privan de suero durante 1 hora y se tratan con IGF (100 ng/mL) o SC79 (4 μg/mL) durante 30 minutos. Las células se lisan en tampón de lisis que contiene 250 mM de sacarosa, 20 mM de HEPES, 10 mM de KCl, 1,5 mM de MgCl2, 1 mM de EDTA, 1 mM de EGTA suplementado con inhibidores de proteasas. Las células se pasan a través de una aguja 25G varias veces y se mantienen en hielo durante 20 minutos. En este punto se toma el lisado celular total. Los lisados celulares se centrifugan a 100.000 g durante 30 minutos. El sobrenadante se recoge como la fracción citosólica. El pellet se lava con tampón de lisis y representa la fracción de membrana. El lisado celular total, las fracciones citosólica y de membrana se resuelven mediante SDS-PAGE y se analizan para fosfo-Akt (S473), Akt total, tubulina (marcador citosólico) y Orai1 (marcador de membrana) mediante Western Blot.
In vivo

In the permanent focal cerebral ischemia mouse model, SC79 (0.04 mg/g, i.p.) enables the cytosolic activation of Akt, and recapitulates the primary cellular function of Akt signaling, resulting in augmented neuronal survival.

Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2
S7863-WB1
30301881