Name: Cyclosporine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1514
Rating: 5 (14 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros phosphatase Inhibidores	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1202.61	Fórmula	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	79217-60-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (83.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	calcineurin phosphatase
In vitro	Cyclosporine induce cambios fenotípicos, incluida la invasividad de células no transformadas, mediante un mecanismo celular autónomo. El tratamiento de células de adenocarcinoma con este compuesto da como resultado alteraciones morfológicas sorprendentes, incluyendo el ondulamiento de la membrana y numerosas protrusiones pseudopodiales, una mayor motilidad celular y un crecimiento independiente del anclaje (invasivo). Tiene potentes propiedades inmunosupresoras, lo que refleja su capacidad para bloquear la transcripción de genes de citocinas en células T activadas. Este químico, a través de la formación de un complejo con ciclofilina, inhibe la actividad fosfatasa de la calcineurina, que regula la translocación nuclear y la posterior activación de los factores de transcripción NFAT. También bloquea la activación de las vías de señalización JNK y p38 desencadenadas por el reconocimiento de antígenos, lo que convierte a la CsA en un inhibidor altamente específico de la activación de las células T. Su inhibición mediada de la excreción biliar de MPAG por el transportador Mrp2 es el mecanismo responsable de la interacción entre este compuesto y el micofenolato mofetilo (MMF). Inhibe la diferenciación bioquímica y morfológica de las células del músculo esquelético, mientras que tiene un efecto mínimo en la proliferación.
In vivo	Cyclosporine mejora el crecimiento tumoral en ratones SCID-beige inmunodeficientes. Este compuesto inhibe la regeneración muscular después de un trauma inducido en ratones. Alcanza su pico en 1 hora en sangre, bazo y riñón, con concentraciones más altas en bazo y riñón que en sangre.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05955924	Recruiting	Non-melanoma Skin Cancer\|Carcinoma Squamous Cell\|Carcinoma Basal Cell\|Keratinocyte Carcinoma	Women''s College Hospital\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|University Health Network Toronto\|NOW Foods	August 28 2023	Phase 3
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--
NCT05745701	Completed	Healthy	Pfizer	February 22 2023	Phase 1
NCT05056779	Withdrawn	Moderate-to-severe Atopic Dermatitis	Galderma R&D	January 2023	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What is the difference between S2286 (it) and S1514 (this compound)?

Respuesta:
It is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, and salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful component of this compound.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cyclosporine phosphatase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 1202.61