Datos técnicos
| Fórmula | C62H111N11O12 |
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| Peso molecular | 1202.61 | Número CAS | 79217-60-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (83.15 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (83.15 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Cyclosporine induce cambios fenotípicos, incluida la invasividad de células no transformadas, mediante un mecanismo celular autónomo. El tratamiento de células de adenocarcinoma con este compuesto da como resultado alteraciones morfológicas sorprendentes, incluyendo el ondulamiento de la membrana y numerosas protrusiones pseudopodiales, una mayor motilidad celular y un crecimiento independiente del anclaje (invasivo). Tiene potentes propiedades inmunosupresoras, lo que refleja su capacidad para bloquear la transcripción de genes de citocinas en células T activadas. Este químico, a través de la formación de un complejo con ciclofilina, inhibe la actividad fosfatasa de la calcineurina, que regula la translocación nuclear y la posterior activación de los factores de transcripción NFAT. También bloquea la activación de las vías de señalización JNK y p38 desencadenadas por el reconocimiento de antígenos, lo que convierte a la CsA en un inhibidor altamente específico de la activación de las células T. Su inhibición mediada de la excreción biliar de MPAG por el transportador Mrp2 es el mecanismo responsable de la interacción entre este compuesto y el micofenolato mofetilo (MMF). Inhibe la diferenciación bioquímica y morfológica de las células del músculo esquelético, mientras que tiene un efecto mínimo en la proliferación. | |
| In vivo | Cyclosporine mejora el crecimiento tumoral en ratones SCID-beige inmunodeficientes. Este compuesto inhibe la regeneración muscular después de un trauma inducido en ratones. Alcanza su pico en 1 hora en sangre, bazo y riñón, con concentraciones más altas en bazo y riñón que en sangre. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Cyclosporine Ha sido citado por 14 Publicaciones
| TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] | PubMed: 39505144 |
| ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] | PubMed: 38067124 |
| Masitinib Inhibits Hepatitis A Virus Replication [ Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708] | PubMed: 37298659 |
| Bacterial infection reinforces host metabolic flux from arginine to spermine for NLRP3 inflammasome evasion [ Cell Rep, 2021, 34(10):108832] | PubMed: 33691113 |
| Combination of ponatinib with deferoxamine synergistically mitigates ischemic heart injury via simultaneous prevention of necroptosis and ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2021, 898:173999] | PubMed: 33675785 |
| Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850] | PubMed: 31611641 |
| Inhibition of MDR1 overcomes resistance to brentuximab vedotin in Hodgkin lymphoma. [ Clin Cancer Res, 2019, clincanres.1768.2019] | PubMed: 31811017 |
| A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687] | PubMed: 30899440 |
| Topical application of phenytoin or nifedipine-loaded PLGA microspheres promotes periodontal regeneration in vivo. [ Arch Oral Biol, 2019, 97:42-51] | PubMed: 30342306 |
| [ Theranostics, 2018, ] | PubMed: 30083255 |
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