Cyclosporine

N.º de catálogoS1514 Lote:S151406

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Datos técnicos

Fórmula

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

Peso molecular

1202.61

Número CAS

79217-60-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (83.15 mM)

Ethanol

100 mg/mL (83.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.

Objetivos

calcineurin phosphatase

In vitro

Cyclosporine induce cambios fenotípicos, incluida la invasividad de células no transformadas, mediante un mecanismo celular autónomo. El tratamiento de células de adenocarcinoma con este compuesto da como resultado alteraciones morfológicas sorprendentes, incluyendo el ondulamiento de la membrana y numerosas protrusiones pseudopodiales, una mayor motilidad celular y un crecimiento independiente del anclaje (invasivo). Tiene potentes propiedades inmunosupresoras, lo que refleja su capacidad para bloquear la transcripción de genes de citocinas en células T activadas. Este químico, a través de la formación de un complejo con ciclofilina, inhibe la actividad fosfatasa de la calcineurina, que regula la translocación nuclear y la posterior activación de los factores de transcripción NFAT. También bloquea la activación de las vías de señalización JNK y p38 desencadenadas por el reconocimiento de antígenos, lo que convierte a la CsA en un inhibidor altamente específico de la activación de las células T. Su inhibición mediada de la excreción biliar de MPAG por el transportador Mrp2 es el mecanismo responsable de la interacción entre este compuesto y el micofenolato mofetilo (MMF). Inhibe la diferenciación bioquímica y morfológica de las células del músculo esquelético, mientras que tiene un efecto mínimo en la proliferación.

In vivo

Cyclosporine mejora el crecimiento tumoral en ratones SCID-beige inmunodeficientes. Este compuesto inhibe la regeneración muscular después de un trauma inducido en ratones. Alcanza su pico en 1 hora en sangre, bazo y riñón, con concentraciones más altas en bazo y riñón que en sangre.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Expandir

Sellecks Cyclosporine Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Combination of ponatinib with deferoxamine synergistically mitigates ischemic heart injury via simultaneous prevention of necroptosis and ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2021, 898:173999]	PubMed: 33675785
Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850]	PubMed: 31611641
Inhibition of MDR1 overcomes resistance to brentuximab vedotin in Hodgkin lymphoma. [ Clin Cancer Res, 2019, clincanres.1768.2019]	PubMed: 31811017
A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687]	PubMed: 30899440
Topical application of phenytoin or nifedipine-loaded PLGA microspheres promotes periodontal regeneration in vivo. [ Arch Oral Biol, 2019, 97:42-51]	PubMed: 30342306
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