Cyclosporine

N.º de catálogoS1514 Lote:S151406

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Datos técnicos

Fórmula

C62H111N11O12
Peso molecular 1202.61 Número CAS 79217-60-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (83.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (83.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 2%Tween80 56%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (2.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Cyclosporine es un inhibidor de la vía de la calcineurin phosphatase, utilizado como fármaco inmunosupresor para prevenir el rechazo en el trasplante de órganos.
Objetivos
calcineurin phosphatase
In vitro Cyclosporine induces phenotypic changes, including invasiveness of non-transformed cells, by a cell-autonomous mechanism. This compound's treatment of adenocarcinoma cells results in striking morphological alterations, including membrane ruffling and numerous pseudopodial protrusions, increased cell motility, and anchorage-independent (invasive) growth. It has potent immunosuppressive properties, reflecting its ability to block the transcription of cytokine genes in activated T cells. This chemical, through formation of a complex with cyclophilin, inhibits the phosphatase activity of calcineurin, which regulates nuclear translocation and subsequent activation of NFAT transcription factors. It also blocks the activation of JNK and p38 signaling pathways triggered by antigen recognition, making CsA a highly specific inhibitor of T cell activation. Its-mediated inhibition of the biliary excretion of MPAG by the Mrp2 transporter is the mechanism responsible for the interaction between this compound and mycophenolate mofetil (MMF). It inhibits biochemical and morphological differentiation of skeletal muscle cells while having a minimal effect on proliferation.
In vivo Cyclosporine enhances tumour growth in immunodeficient SCID-beige mice. This compound inhibits muscle regeneration after induced trauma in mice. It peaks at 1 hour in blood, spleen, and kidney, with higher concentrations in spleen and kidney than in blood.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

Selleck's Cyclosporine Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Bacterial infection reinforces host metabolic flux from arginine to spermine for NLRP3 inflammasome evasion [ Cell Rep, 2021, 34(10):108832] PubMed: 33691113
Combination of ponatinib with deferoxamine synergistically mitigates ischemic heart injury via simultaneous prevention of necroptosis and ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2021, 898:173999] PubMed: 33675785
Transportin-1 binds to the HIV-1 capsid via a nuclear localization signal and triggers uncoating. [ Nat Microbiol, 2019, 4(11):1840-1850] PubMed: 31611641
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A targeted genomic alteration analysis predicts survival of melanoma patients under BRAF inhibitors [ Oncotarget, 2019, 10(18):1669-1687] PubMed: 30899440
Topical application of phenytoin or nifedipine-loaded PLGA microspheres promotes periodontal regeneration in vivo. [ Arch Oral Biol, 2019, 97:42-51] PubMed: 30342306
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