AZ6102

N.º de catálogoS7767 Lote:S776702

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₈N₆O

Peso molecular

428.53

Número CAS

1645286-75-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AZ6102 es un potente inhibidor de TNKS1/2 que tiene una selectividad 100 veces mayor contra otras enzimas de la familia PARP y muestra una IC50 de 5 nM para la inhibición de la vía Wnt en células DLD-1.

Objetivos

TNKS1

TNKS2

In vitro

AZ6102 inhibits TNKS1 and TNKS2 in enzymatic assays and TCF4 reporter assays (<5nM). This compound inhibits proliferation of Colo320DM (GI50 ~40nM), but has no anti-proliferative activity in the β-catenin mutant cell line HCT-116, or the BRCA mutant cell line MDA-MB-436. In Colo320DM, it stabilizes axin2 protein and modulates Wnt target genes in a dose and time dependent manner both in vitro and in vivo.

In vivo

Nude mice are administered 25 mg/kg of AZ-6102. This compound has a half-life of 4 hours and a CL of 24 mL/min.kg. Further analysis in mouse and rats shows that it has a moderate bioavailability at 12% and 18%, respectively. Western blot analysis for TNKS1, TNSK2 and Axin2 of treated DLD-1 cells shows that this chemical had qualitatively stronger and longer lasting stabilization of TNSK1, TNSK2 and Axin2 than XAV-939 at lower concentrations (at 24, 48 and 72h). It has good pharmacokinetics in preclinical species with low Caco2 efflux (to avoid possible tumor resistance mechanisms). In addition, it can be formulated in a clinically relevant intravenous solution at 20 mg/mL using SBECD as an excipient at pH4. The results of this compound used as an i.v. probe compound to explore the in vivo effects of the inhibition of TNKS1 and TNSK2 on tumor xenografts and normal tissue are forthcoming.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Selleck's AZ6102 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Science Advances, May 13, 2022, eabh2332]	PubMed: 35544574
Epigenetic modulation reveals differentiation state specificity of oncogene addiction [ Nature Communications, March 9, 2021, 1536]	PubMed: 33750776
Phenotype-based probabilistic analysis of heterogeneous responses to cancer drugs and their combination efficacy [ PLOS Computational Biology, February 21, 2020, e1007688]	PubMed: 32084135
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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