AZ6102

N.º de catálogoS7767 Lote:S776702

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₈N₆O

Peso molecular

428.53

Número CAS

1645286-75-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AZ6102 es un potente inhibidor de TNKS1/2 que tiene una selectividad 100 veces mayor contra otras enzimas de la familia PARP y muestra una IC50 de 5 nM para la inhibición de la vía Wnt en células DLD-1.

Objetivos

TNKS1

TNKS2

In vitro

AZ6102 inhibe TNKS1 y TNKS2 en ensayos enzimáticos y ensayos reporteros TCF4 (<5nM). Este compuesto inhibe la proliferación de Colo320DM (GI50 ~40nM), pero no tiene actividad antiproliferativa en la línea celular mutante de β-catenina HCT-116, o la línea celular mutante de BRCA MDA-MB-436. En Colo320DM, estabiliza la proteína axin2 y modula los genes diana de Wnt de manera dependiente de la dosis y el tiempo tanto in vitro como in vivo.

In vivo

Se administran 25 mg/kg de AZ-6102 a ratones desnudos. Este compuesto tiene una vida media de 4 horas y una CL de 24 mL/min.kg. Un análisis adicional en ratones y ratas muestra que tiene una biodisponibilidad moderada del 12 % y 18 %, respectivamente. El análisis por Western blot de TNKS1, TNSK2 y Axin2 de células DLD-1 tratadas muestra que esta sustancia química tuvo una estabilización cualitativamente más fuerte y duradera de TNSK1, TNSK2 y Axin2 que XAV-939 a concentraciones más bajas (a las 24, 48 y 72h). Presenta una buena farmacocinética en especies preclínicas con bajo eflujo Caco2 (para evitar posibles mecanismos de resistencia tumoral). Además, se puede formular en una solución intravenosa clínicamente relevante a 20 mg/mL utilizando SBECD como excipiente a pH 4. Los resultados de este compuesto utilizado como compuesto sonda intravenosa para explorar los efectos in vivo de la inhibición de TNKS1 y TNSK2 en xenoinjertos tumorales y tejido normal están pendientes.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Sellecks AZ6102 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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