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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.200mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.600mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GSK0660 es un potente antagonista de PPARβ/δ con un pIC50 de 6,8 (ensayo de unión IC50 = 155 nM; ensayo antagonista IC50 = 300 nM) y es casi inactivo sobre PPARα y PPARγ con IC50s por encima de aproximadamente 10 μM.
Objetivos
PPAR-β/δ (binding assay)
155 nM
In vitro
GSK0660 inhibe la proliferación y diferenciación de HRMEC (células endoteliales microvasculares de la retina humana).
In vivo
GSK0660 se elimina rápidamente y no se acumula en la sangre in vivo. Este compuesto es eficaz contra la NV retiniana cuando se administra mediante inyección IVIT o IP. La inyección intravítrea tiene las ventajas de producir altos niveles de fármaco en los sitios activos de la enfermedad neovascular, pero se asocian efectos secundarios perjudiciales con esta vía de administración del fármaco, incluyendo endoftalmitis, catarogénesis y glaucoma. La administración sistémica podría evitar estos efectos secundarios, pero se ve obstaculizada por la necesidad de una dosificación repetida para obtener concentraciones objetivo del fármaco activo en los tejidos enfermos. También expone innecesariamente órganos y tejidos libres de enfermedad al fármaco activo.
HRMECs were seeded in six-well plates at 2 × 105 cells/well and maintained under standard tissue culture conditions. At 80% confluency, the cells were serum starved for 12 hours, then treated on a background of 0.5% serum-containing vehicle (0.1% DMSO) or PPAR-β/δ agonist GW0742 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) or on a background of 2% serum-containing vehicle or PPAR-β/δ antagonist GSK0660 (0.01, 0.1, or 1.0 μM) for 6 hours. Cells were washed twice with cold PBS and total RNA was collected. Total RNA isolated from the culture wells was reverse transcribed. Quantitative RT-PCR was performed.
Sellecks GSK0660 Ha sido citado por 4 Publicaciones
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic
[ Cells, 2024, 13(3):206.]
Blastocyst-Derived Lactic Acid May Regulate S100A6 Expression and Function in Mouse Decidualization via Stimulation of Uterine Epithelial Arachidonic Acid Secretion
[ Cells, 2024, 13(3)206]
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