Rosiglitazone maleate

N.º de catálogoS2505 Lote:S250503

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19N3O3S.C4H4O4

Peso molecular 473.5 Número CAS 155141-29-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.63 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Rosiglitazone maleate, un miembro de la clase de tiazolidinedionas de agentes antihiperglucemiantes, es un agonista selectivo de alta afinidad del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con una IC50 de 42 nM. Este compuesto también modula los TRP channels e induce la autophagy. Previene la ferroptosis.
Objetivos
Ferroptosis PPARγ
42 nM
In vitro

La Rosiglitazone es un agente sensibilizador a la insulina de la clase de tiazolidinedionas de fármacos antihiperglucemiantes orales. Este compuesto exhibe una actividad sensibilizadora a la insulina 60 a 200 veces mayor que la de la troglitazona, englitazona o pioglitazona en modelos de roedores de resistencia a la insulina. Reduce la hiperglucemia al mejorar la sensibilidad a la insulina en el tejido adiposo, el hígado y el tejido muscular esquelético. Dicha sensibilización a la insulina puede ser parcialmente atribuible a los efectos de este agente sobre la expresión de moléculas involucradas en la cascada de señalización de la insulina. En el tejido adiposo, la estimulación de PPARγ mediada por este compuesto promueve la diferenciación de adipocitos. También puede promover la captación de ácidos grasos libres en el tejido adiposo, reduciendo así los niveles sistémicos de ácidos grasos libres. La sensibilidad a la insulina del hígado y los tejidos periféricos puede modularse indirectamente por los cambios mediados por este agente en los niveles de ácidos grasos o factores derivados de adipocitos, como la adiponectina y el TNFα. También puede estar involucrado en la modulación de la expresión de receptores de adiponectina en algunos tejidos, lo que puede ser relevante para algunos aspectos de la sensibilización a la insulina.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Total and phosphorylated Akt were detected by western blot in protein lysates of liver, inguinal WAT and gastrocnemius muscle from mice that were treated with an insulin bolus after an overnight fast.</p>

Datos de [ Mol Metab , 2013 , 2(3), 215-26 ]

<p>Effect of rosiglitazone (RSG) treatment on neutrophil shift toward an N2 phenotype.Representative photomicrographs showing Ym1 (green) and neutrophils (red) double immunostaining 24 (upper) and 48 hours (lower) after permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAO) in vehicle (VEH)- or RSG-treated mice.</p>

Datos de [ Stroke , 2013 , 44(12), 3498-508 ]

, , Reprod Toxicol, 2016, 61:162-8

Sellecks Rosiglitazone maleate Ha sido citado por 24 Publicaciones

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Elaiophylin reduces body weight and lowers glucose levels in obese mice by activating AMPK [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):972] PubMed: 34671010
Oxygen-sensitivity and Pulmonary Selectivity of Vasodilators as Potential Drugs for Pulmonary Hypertension [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155] PubMed: 33494520
Low-intensity pulsed ultrasound prevents angiotensin II-induced aortic smooth muscle cell phenotypic switch via hampering miR-17-5p and enhancing PPAR-γ [ Eur J Pharmacol, 2021, 911:174509] PubMed: 34547245
Traditional Chinese Medication Qiliqiangxin Attenuates Diabetic Cardiomyopathy via Activating PPARγ [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056] PubMed: 34336956
Inhibition of the activation of γδT17 cells through PPARγ-PTEN/Akt/GSK3β/NFAT pathway contributes to the anti-colitis effect of madecassic acid [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):752] PubMed: 32929062
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) suppresses the proliferation and metastasis of patients with urothelial carcinoma after renal transplantation by inhibiting LEF1/β-catenin signaling [ Bioengineered, 2020, 11(1):1350-1367] PubMed: 33289586
Inhibition of ACSL4 attenuates ferroptotic damage after pulmonary ischemia-reperfusion [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202001758R] PubMed: 33070393
TRIM27-mediated ubiquitination of PPARγ promotes glutamate-induced cell apoptosis and inflammation [ Exp Cell Res, 2020, S0014-4827(20)30690-X] PubMed: 33385414
Upregulation of FABP7 inhibits acute kidney injury-induced TCMK-1 cell apoptosis via activating the PPAR gamma signalling pathway [ Mol Omics, 2020, 16(6):533-542] PubMed: 33315023

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