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FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inhibidor

Name: FIPI
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7321
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7321

FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemida), un derivado de halopemida, es un inhibidor potente y selectivo de la phospholipase D con una IC50 de 25 nM y 20 nM para PLD1 y PLD2, respectivamente.

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 421.47

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Control de calidad

Lote: S732101 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.84%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.84

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Phospholipase (e.g. PLA) Inhibidores	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin CAY10593 (VU0155069)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	421.47	Fórmula	C₂₃H₂₄FN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	939055-18-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCNC(=O)C4=CC5=C(N4)C=CC(=C5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PLD2 (Cell-free assay) 20 nM PLD1 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	FIPI inhibe tanto PLD1 como PLD2 de manera dosis-dependiente, con una pérdida del 50% de actividad observada a aproximadamente 25 nM. Este compuesto atraviesa eficientemente las membranas celulares e inhibe la acción de PLD1 y PLD2 sobre su sustrato endógeno en el entorno citoplasmático.
In vivo	Ratones que reciben FIPI a una dosis de 3 mg/kg muestran una formación reducida de trombos oclusivos tras una lesión química de las arterias carótidas o arteriolas mesentéricas. De manera similar, los ratones tratados con este compuesto tienen tamaños de infarto más pequeños y una función motora y neurológica significativamente mejor 24 horas después de la oclusión transitoria de la arteria cerebral media. Este efecto protector no se asocia con una hemorragia intracerebral importante o tiempos de sangrado de la cola prolongados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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