FIPI

N.º de catálogoS7321 Lote:S732101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₄FN₅O₂

Peso molecular

421.47

Número CAS

939055-18-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (106.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemida), un derivado de halopemida, es un inhibidor potente y selectivo de la phospholipase D con una IC50 de 25 nM y 20 nM para PLD1 y PLD2, respectivamente.

Objetivos

PLD2 (Cell-free assay)	PLD1 (Cell-free assay)
20 nM	25 nM

In vitro

FIPI inhibe tanto PLD1 como PLD2 de manera dosis-dependiente, con una pérdida del 50% de actividad observada a aproximadamente 25 nM. Este compuesto atraviesa eficientemente las membranas celulares e inhibe la acción de PLD1 y PLD2 sobre su sustrato endógeno en el entorno citoplasmático.

In vivo

Ratones que reciben FIPI a una dosis de 3 mg/kg muestran una formación reducida de trombos oclusivos tras una lesión química de las arterias carótidas o arteriolas mesentéricas. De manera similar, los ratones tratados con este compuesto tienen tamaños de infarto más pequeños y una función motora y neurológica significativamente mejor 24 horas después de la oclusión transitoria de la arteria cerebral media. Este efecto protector no se asocia con una hemorragia intracerebral importante o tiempos de sangrado de la cola prolongados.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells Concentraciones 7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM Tiempo de incubación 5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min Método For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales 6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice Dosificaciones 3 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells
Concentraciones
7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM
Tiempo de incubación
5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min
Método
For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice
Dosificaciones
3 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI Ha sido citado por 2 Publicaciones

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408]	PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4]	PubMed: 38582083

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