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Varespladib (LY315920) Phospholipase Inhibidor

Name: Varespladib (LY315920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1110
Rating: 5 (10 reviews)

Cat. No.: S1110

Varespladib (LY315920) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfolipasa A2 secretora no pancreática humana (hnsPLA) con una IC50 de 7 nM, y ha alcanzado la Fase 3.

Varespladib (LY315920) Phospholipase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 380.39

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Phospholipase Inhibidores	Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I (E/Z)-Polydatin Quinacrine 2HCl Melittin Trigonelline FIPI ML348

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	380.39	Fórmula	C₂₁H₂₀N₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	172732-68-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (199.79 mM) Calentado con baño de agua a 60°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	A potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Varespladib (LY315920) exhibits a significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50 of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively. In BAL cells challenged with human sPLA2, this compound at doses ranging from 0.1 μM–3 μM reduces the formation of thromboxane mediated by human sPLA2 in a concentration-dependent manner with an IC50 of approximately 0.8 μM. In human conjunctival epithelial cell line (HCjE), it (10 μM) significantly inhibits all-trans-retinoic acid (RA) -induced membrane-associated mucin MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours.
In vivo	Ex vivo, LY315920 at doses ranging from 3 mg/kg to 30 mg/kg via i.v. inhibits human sPLA2-induced release of thromboxane from guinea pig BAL cells with ED50 of 16.1 mg/kg. In Transgenic Mice Expressing Human sPLA2, both oral and i.v. administration of this compound (0.3 mg/kg–3 mg/kg) abolishes serum sPLA2 activity in a dose and time dependent manner.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):