ML348

N.º de catálogoS6564 Lote:S656402

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Datos técnicos

Fórmula

C18H17ClF3N3O3
Peso molecular 415.79 Número CAS 899713-86-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.62 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML348 (GNF-Pf-1127) es un potente y selectivo inhibidor de APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lisofosfolipasa 1 (LYPLA1) con valores de Ki de 280 nM y >10 μM para APT1 y APT2, respectivamente.
Objetivos
APT1
280 nM(Ki)
In vitro

ML348 aumenta la palmitoilación cerebral e inhibe la enzima que elimina el palmitato, la acil-proteína tioesterasa 1 (APT1), restaura el transporte axonal, la homeostasis sináptica y la señalización de supervivencia a niveles de tipo salvaje sin toxicidad, también aumenta el tráfico de BDNF en neuronas corticales derivadas de células madre pluripotentes inducidas por la EH humana.
In vivo

En ratones knock-in con EH, ML348 atraviesa eficientemente la barrera hematoencefálica para restaurar los niveles de palmitoilación y revertir la neuropatología, los déficits locomotores y los comportamientos ansioso-depresivos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons

  • Concentraciones

    10, 1 μM

  • Tiempo de incubación

    1, 4h

  • Método

    ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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