Casein Kinase Inhibidores | Casein Kinase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945) es un inhibidor potente y selectivo de CK2 (casein kinase 2) con una IC50 de 1 nM en un ensayo sin células, aunque es menos potente contra Flt3, Pim1 y CDK1 (inactivo en ensayo basado en células). Este compuesto induce Autophagy y promueve la apoptosis. Fase 1/2.	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	La sal sódica de Silmitasertib (CX-4945) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642	D 4476	D 4476 es un potente, selectivo y permeable a las células inhibidor de CK1 (casein kinase 1) con una IC50 de 200 nM y 300 nM en un ensayo libre de células para CK1 de Schizosaccharomyces pombe y CK1δ, respectivamente. También actúa como un inhibidor de ALK5 con una IC50 de 500 nM.	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) es un inhibidor selectivo de CK2 permeable a las células, con valores de IC50 de 0,9 y 1,6 μM para el hígado de rata y la CK2 recombinante humana, respectivamente.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607) es un nuevo inhibidor de CK1. La IC50 de este compuesto para CK1 es de 16 μM y para Cdk5 es de 4,5 mM.	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462 es un inhibidor potente y selectivo de CK1ε y CK1δ con un valor de IC50 de 90 nM y 13 nM, respectivamente.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289 inhibe potente y selectivamente la caseína quinasa 2 (CK2) con un IC50 de 7 nM en un ensayo de quinasa in vitro.	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22 es un inhibidor de la caseína quinasa 2 (CK2) con un valor de IC50 de 100 nM. Muestra selectividad por CK2 frente a JNK3, ROCK1 y MET sin efectos inhibidores sobre estas quinasas a 10 μM.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin es un inhibidor de Casein Kinase con valores de IC50 de 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM y 29 μM para CKIδ, CKIα, ERK2 y CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 es un inhibidor novedoso y potente de la caseína quinasa 1 épsilon (IC50=32 nM) con una selectividad más de 20 veces superior a la de la caseína quinasa 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	El 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) es un análogo de nucleósido que inhibe varias quinasas del dominio carboxilo-terminal (CTD), incluyendo la casein kinase II y las CDKs. Desencadena la apoptosis dependiente de p53 de células de adenocarcinoma de colon humano sin inducir estrés genotóxico a células sanas.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid es un potente inhibidor de la protein kinase CK2 con CI50 de 0,04, 2,9 y 3,5 μM para CK2, Lyn y PKA respectivamente. Muestra potentes propiedades antioxidantes, antimutagénicas y antidepresivas.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin es un producto químico.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) es un inhibidor oral potente y primero en su clase de la caseína quinasa 1α (CK1α) y de la cinasa dependiente de ciclina (CDK7/9) con una CI50 de 17 nM para CK1α y una Kd de 1,3 nM y 4 nM para CDK7 y CDK9, respectivamente. Induce la apoptosis de células leucémicas mediante la activación de p53 y la inhibición de la expresión de Mcl1 y puede utilizarse en la investigación del cáncer de leucemia mieloide aguda (LMA).
S6544	SR-3029	SR-3029 es un inhibidor potente y selectivo de la casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) con valores de IC50 de 44 y 260 nM para CK1δ y CK1ε, respectivamente.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) es un inhibidor de la casein kinase 1 (CK1) con un Ki de 8,5 μM y un IC50 de 6 μM. Es selectivo para CK1 sobre CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) y cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) con IC50 de 90, >1000, 195 y 550 μM, respectivamente. Este compuesto también inhibe SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosómica y la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, compuesto n.º 4) es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de la Casein Kinase 1 (CK1) de manera dependiente de la concentración, con valores de IC50 de 33,1 nM para CK1d y 51,6 nM para CK1e. También funciona como un inductor de CYP3A, con el potencial de tratar las alteraciones del ritmo circadiano en las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, compuesto 1C) es un inhibidor de la casein kinase 1 (CK1) con IC50 de 15 nM, 16 nM y 73 nM para CK1δ, CK1ε y p38α MAPK, respectivamente.
E2659	DMAT	DMAT es un inhibidor selectivo y de alta afinidad de la casein kinase-2 (CK2) con un IC50 de ~0,14 μM y un Ki de ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein inhibe la actividad de la casein kinase II de manera selectiva, dosis-dependiente y no competitiva de ATP in vitro, con una CI50 de 0,55 μM en presencia de 10 μM de ATP.
S0186	TA-01	TA-01 es un potente inhibidor de CK1δ/ε y p38 MAPK con una IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM y 6,7 nM para CK1ε, CK1δ y p38 MAPK, respectivamente.
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. Este compuesto también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. Es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis.	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S7085	IWP-2	IWP-2 es un inhibidor del procesamiento y la secreción de Wnt con una IC50 de 27 nM en un ensayo sin células, un bloqueo selectivo de la palmitoilación de Wnt mediada por Porcn, no afecta a Wnt/β-catenina en general y no muestra ningún efecto contra las respuestas celulares estimuladas por Wnt. IWP-2 inhibe específicamente CK1δ.	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) es un potente inhibidor ATP-competitivo de TGFβR-I con una IC50 de 59 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 7 veces mayor sobre TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S0995	BioE-1115	BioE-1115 es un inhibidor dual altamente selectivo y potente de la PAS kinase (PASK) y la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de ~4 nM y ~10 M, respectivamente.