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TBB Casein Kinase Inhibidor

Name: TBB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5265
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.: S5265

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) es un inhibidor selectivo de CK2 permeable a las células, con valores de IC50 de 0,9 y 1,6 μM para el hígado de rata y la CK2 recombinante humana, respectivamente.

TBB Casein Kinase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 434.71

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.68%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.68

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Casein Kinase Inhibidores	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 IC261 PF-670462 PF 4800567 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	434.71	Fórmula	C₆HBr₄N₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	17374-26-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole			Smiles	C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CK2 (Cell-free assay) 0.4 μM(Ki) CK1 (Cel-free assay) 47 μM(Ki)
In vitro	In the presence of 10 μM TBB (and 100 μM ATP) only CK2 was drastically inhibited (s85%) whereas three kinases (phosphorylase kinase, glycogen synthase kinase 3L and cyclin-dependent kinase 2/cyclin A) underwent moderate inhibition, with IC50 values one-two orders of magnitude higher than CK2 (IC50 = 0.9 μM). This compound discriminates between CK2 and CK1, being much more e¡ective with the former.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02812290	Recruiting	Lung Transplant Rejection	University of Alberta	2016-05	--
NCT02235779	Unknown status	Interstitial Lung Disease	Laval University	2014-08	Not Applicable
NCT00888212	Completed	Sarcoidosis	University Hospital Ghent	2008-06	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):