solo para uso en investigación
Cat. No.S5265
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Otros Casein Kinase Inhibidores | Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567 (E/Z)-GO289 |
| Peso molecular | 434.71 | Fórmula | C6HBr4N3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 17374-26-4 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole | Smiles | C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(197.83 mM)
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
CK2
(Cell-free assay) 0.4 μM(Ki)
CK1
(Cel-free assay) 47 μM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
En presencia de 10 μM de TBB (y 100 μM de ATP), solo la CK2 fue drásticamente inhibida (≥85%) mientras que tres quinasas (fosforilasa quinasa, glucógeno sintasa quinasa 3L y quinasa dependiente de ciclina 2/ciclina A) experimentaron una inhibición moderada, con valores de IC50 uno o dos órdenes de magnitud mayores que los de la CK2 (IC50 = 0,9 μM). Este compuesto discrimina entre CK2 y CK1, siendo mucho más efectivo con la primera.
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Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02812290 | Recruiting | Lung Transplant Rejection |
University of Alberta |
May 2016 | -- |
| NCT02235779 | Unknown status | Interstitial Lung Disease |
Laval University |
August 2014 | Not Applicable |
| NCT00888212 | Completed | Sarcoidosis |
University Hospital Ghent |
June 2008 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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