solo para uso en investigación

TBB Casein Kinase inhibidor

Cat. No.S5265

TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) es un inhibidor selectivo de CK2 permeable a las células, con valores de IC50 de 0,9 y 1,6 μM para el hígado de rata y la CK2 recombinante humana, respectivamente.
TBB Casein Kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 434.71

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Control de calidad

Lote: S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.68%
99.68

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 434.71 Fórmula

C6HBr4N3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 17374-26-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole Smiles C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
CK2
(Cell-free assay)
0.4 μM(Ki)
CK1
(Cel-free assay)
47 μM(Ki)
In vitro
En presencia de 10 μM de TBB (y 100 μM de ATP), solo la CK2 fue drásticamente inhibida (≥85%) mientras que tres quinasas (fosforilasa quinasa, glucógeno sintasa quinasa 3L y quinasa dependiente de ciclina 2/ciclina A) experimentaron una inhibición moderada, con valores de IC50 uno o dos órdenes de magnitud mayores que los de la CK2 (IC50 = 0,9 μM). Este compuesto discrimina entre CK2 y CK1, siendo mucho más efectivo con la primera.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02812290 Recruiting
Lung Transplant Rejection
University of Alberta
May 2016 --
NCT02235779 Unknown status
Interstitial Lung Disease
Laval University
August 2014 Not Applicable
NCT00888212 Completed
Sarcoidosis
University Hospital Ghent
June 2008 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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