Name: LY364947
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2805
Rating: 5 (49 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	PKC ROCK Bcr-Abl
Otros TGF-beta/Smad Inhibidores	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
mink Mv1Lu lung cells	Function assay	Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM
NIH3T3 cells	Function assay	Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	272.3	Fórmula	C₁₇H₁₂N₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	396129-53-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HTS 466284			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4 mg/mL (14.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (2.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 18.75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI (Cell-free assay) 59 nM RIPK2 (Cell-free assay) 0.11 μM CK1δ (Cell-free assay) 0.22 μM TGFβRII (Cell-free assay) 0.4 μM MLK-7K (Cell-free assay) 1.4 μM
In vitro	LY364947 es un inhibidor competitivo de ATP y de unión fuerte, que inhibe la fosforilación de P-Smad3 por la quinasa TGFβR-I con una Ki de 28 nM. Este compuesto inhibe la fosforilación in vivo de Smad2 dentro de las células NMuMg con una IC50 de 135 nM. Invierte la inhibición del crecimiento mediada por TGF-β en células NMuMg con una IC50 de 0,218 μM. Este químico potencia la respuesta xVent2-lux BMP4 en células NMuMg en un 30 % a concentraciones tan bajas como 0,25 μM. Este (2 μM) previene la transición epitelio-mesenquimal inducida por TGF-β en células NMuMg. Este compuesto (3 μM) induce la expresión de Prox1 y LYVE-1 en casi todas las HDLEC después de 24 horas. Promueve la exportación nuclear de Foxo3a, con bajos niveles de fosforilación de Smad2/3 y altos niveles de fosforilación de Akt en células iniciadoras de leucemia. Este químico (< 20 μM) suprime la capacidad de formación de colonias de células iniciadoras de leucemia después de la cocultura con células estromales OP-9.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión por filtro
Ensayo de quinasa	La IC50 de LY364947 a diferentes concentraciones enzimáticas se determina mediante el ensayo de unión por filtro. Típicamente, se incuban 40 μL de reacciones en 50 mM de HEPES a pH 7,5, 1 mM de NaF, 200 μM de pKSmad3(−3) y 50 mM de ATP que contienen una titulación de cada inhibidor con concentraciones de 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25 y 0 nM a 30 °C durante 30 min. La IC50 se calcula utilizando un método de regresión no lineal con el software GraphPad Prism. El tipo de unión se determina graficando la correlación entre las concentraciones enzimáticas y los valores de IC50.
In vivo	LY364947 (1 mg/kg i.p.) acelera la linfangiogénesis, como evidencia el aumento significativo de las áreas LYVE-1-positivas, en un modelo de ratón de peritonitis crónica. Este compuesto aumenta significativamente las áreas LYVE-1-positivas en los tejidos tumorales en modelos de xenoinjerto tumoral utilizando células de adenocarcinoma pancreático BxPC3. Este químico aumenta la p-Akt y disminuye el Foxo3a nuclear en células iniciadoras de leucemia en ratones afectados por LMC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539403/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15709742/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18310502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130650/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20080567/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2		26804168
Immunofluorescence	TEEB		31387632

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY364947 TGF-beta/Smad inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 272.3