There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inhibitors
Otro TGF-beta/Smad Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) es un inhibidor selectivo de la proteína quinasa C (PKC). |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | El PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un potente activador de PKC, es activo a concentraciones nanomolares. El Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induce la esfingosina-1-fosfato (S1P). El PMA tiene una fuerte excitabilidad en la piel y las membranas mucosas. Se requiere protección especial al usar PMA. Use guantes y mascarilla para evitar el contacto directo de cualquier forma. |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin es un potente inhibidor selectivo de PKCβ con una IC50 de 6 nM en ensayos sin células, con una selectividad de 6 a 20 veces mayor contra PKCα, PKCγ y PKCε. Fase 3. |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) es un inhibidor pan-PKC contra PKCα, PKCβ, PKCγ y PKCδ con IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM y 10 nM, respectivamente; este compuesto es menos potente para PKCζ e inactivo para PKCμ. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) es un potente inhibidor de PKC para PKCα, PKCγ y PKCη con IC50 de 2 nM, 5 nM y 4 nM, menos potente para PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) y poco activo para PKCζ (1086 nM) en ensayos libres de células. Este compuesto también muestra actividades inhibidoras en otras quinasas, como PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3. |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | La Quercetin, un flavonoide natural presente en verduras, frutas y vino, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con una IC50 de 2,4-5,4 μM. La Quercetin induce mitophagy, apoptosis y autophagy protectora. Fase 4. |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Un potente y selectivo inhibidor pan-PKC, Sotrastaurin (AEB071) se dirige principalmente a PKCθ con una Ki de 0,22 nM en un ensayo sin células; es inactivo para PKCζ. Este compuesto ha alcanzado la Fase 2. |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) es un potente inhibidor de PKC con valores de IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM y 20 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII y PKCγ respectivamente en ensayos libres de células. Este compuesto muestra una selectividad superior a 3000 veces para PKC en comparación con EGFR, PDGFR y el receptor de insulina. |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin es un inhibidor de quinasas multi-objetivo, incluyendo PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ y VEGFR1/2 con una IC50 que oscila entre 80-500 nM. |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM y 6,2 nM para PKC (cerebro de rata), PKCα y PKCβ1, respectivamente. También es un potente inhibidor de JAK2 y Flt3. |
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