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SIS3 Hydrochloride Inhibidor de Smad3

Cat. No.: S7959

SIS3, un nuevo inhibidor específico de Smad3, inhibe la señalización de TGF-β y activina al suprimir la fosforilación de Smad3 sin afectar las vías de señalización MAPK/p38, ERK o PI3-quinasa.
SIS3 Hydrochloride TGF-beta/Smad Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 489.99

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.65%
99.65

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HK-2 cell Cell viability assay 5 μM 1 h Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death. 30804470
A549 cells Function assay 3 μM The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology. 29207055
AML12 cell line Function assay 10 μM 30 mins SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged. 27462075
A549 cells Function assay 3 μM 4 h SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1. 24573038
MCF-7 cells Proliferation assay 2.5 μM concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells. 24528038
KB-8-5-11 cells qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM. 31515284
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 489.99 Fórmula

C28H27N3O3.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 521984-48-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Smad3
In vitro
Addition of SIS3 attenuates the effects of TGF-β1 by reducing the transcriptional activity. SIS3 also inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 completely diminishes the constitutive phosphorylation of Smad3 as well as the up-regulated type I collagen expression in scleroderma fibroblasts, thus abolishes the ECM overexpression in the TGF-β1-treated normal dermal fibroblasts and scleroderma fibroblasts in vitro.
In vivo
SIS3 inhibits Smad3 activation in streptozotocin(STZ)-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. It also reduces AGE-induced EndoMT and decreases EndoMT in STZ-induced diabetic nephropathy in Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice. SIS3 significantly reduces collagen IV and fibronectin expression in the glomeruli and tubulointerstitium of STZ-injected Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice, suggesting that SIS3 retards the early development of STZ-induced diabetic glomerulosclerosis and tubulointerstitial fibrosis. However, SIS3 administration does not reduce proteinuria.
Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9
S7959-WB2
24098479
Immunofluorescence α-SMA / Vimentin KDEL / Fibronectin E-cadherin / α-SMA p-Smad3
S7959-IF4
25793924

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06096831 Not yet recruiting
Stroke|Cerebrovascular Disorders|Cerebrovascular Accident|Healthcare Utilization
University of Haifa|Ben-Gurion University of the Negev|Clalit Health Services|Carmel Medical Center
 November 15 2023 --
NCT05816811 Recruiting
Stroke
McMaster University
 August 1 2023 Not Applicable