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LDN-193189 Inhibidor de la señalización BMP

Cat. No.: S2618

LDN-193189 (DM3189) es un inhibidor selectivo de la señalización BMP, que inhibe ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6 con IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM y 16,7 nM en el ensayo de quinasa, respectivamente. LDN-193189 inhibe la actividad transcripcional de los receptores BMP tipo I ALK2 y ALK3 con IC50 de 5 nM y 30 nM en células C2C12, respectivamente, exhibiendo una selectividad 200 veces mayor para BMP frente a TGF-β. Para ensayos celulares, se recomienda el S7507 LDN-193189 2HCl hidrosoluble. Este producto tiene poca solubilidad, hay experimentos con animales disponibles, ¡por favor elija con cuidado para los experimentos celulares!
LDN-193189 TGF-beta/Smad Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 406.48
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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.43%
99.43

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

0.01M HCl : 2.5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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Concentraciones de trabajo para el tratamiento de cultivos celulares (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Búsqueda de líneas celulares | Seleccione área & consulte concentraciones de trabajo

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Selectividad y especificidad (Selectivity & Specificity)

LDN-193189 is a potent inhibitor of ALK2(R206H) (20 nM), ALK1 (0.8 nM), ALK5 (350 nM), ALK1 kinase (13.3 nM), ALK2 kinase (40.7 nM), ALK3 kinase (<5 nM), ALK6 kinase (60 nM), ALK4 kinase (1825 nM), ALK5 kinase (565 nM). LDN-193189 exhibits the greatest inhibitory potency toward ALK1 (IC50 = 0.8 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información LDN-193189 is a potent, ATP-competitive BMP receptor (ALK1/2/3) inhibitor. It affects the BMP/Smad signaling pathway by blocking Smad1/5/8 phosphorylation, effectively inhibiting tumor progression and osteoblast differentiation while promoting stem cell neural differentiation.

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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 406.48 Fórmula

C25H22N6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1062368-24-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos DM3189 Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3

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