SIS3 Hydrochloride

N.º de catálogoS7959 Lote:S795903

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Datos técnicos

Fórmula

C28H27N3O3.HCl
Peso molecular 489.99 Número CAS 521984-48-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (100.0 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.450mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (0.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SIS3, un nuevo inhibidor específico de Smad3, inhibe la señalización de TGF-β y activina al suprimir la fosforilación de Smad3 sin afectar las vías de señalización MAPK/p38, ERK o PI3-quinasa.
Objetivos
Smad3
In vitro La adición de SIS3 atenúa los efectos del TGF-β1 al reducir la actividad transcripcional. SIS3 también inhibe la diferenciación miofibroblástica de fibroblastos por TGF-β1. SIS3 disminuye completamente la fosforilación constitutiva de Smad3, así como la expresión de colágeno tipo I regulada al alza en fibroblastos de esclerodermia, aboliendo así la sobreexpresión de ECM en los fibroblastos dérmicos normales tratados con TGF-β1 y los fibroblastos de esclerodermia in vitro.
In vivo SIS3 inhibe la activación de Smad3 en la nefropatía diabética inducida por estreptozotocina (STZ) en ratones Tie2-Cre;Loxp-EGFP. También reduce la EndoMT inducida por AGE y disminuye la EndoMT en la nefropatía diabética inducida por STZ en ratones Tie2-Cre;Loxp-EGFP. SIS3 reduce significativamente la expresión de colágeno IV y fibronectina en los glomérulos y el túbulointersticio de ratones Tie2-Cre;Loxp-EGFP inyectados con STZ, lo que sugiere que SIS3 retrasa el desarrollo temprano de la glomerulosclerosis diabética y la fibrosis tubulointersticial inducidas por STZ. Sin embargo, la administración de SIS3 no reduce la proteinuria.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Normal human dermal fibroblasts, Scleroderma fibroblasts

  • Concentraciones

    0.3, 1, 3 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    1, 2.5, or 5 μg/g

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Cultured cardiac fibroblasts infected with vector lentiviruses or EphrinB2 overexpressing lentiviruses were stimulated with specific antagonist against Stat3 (Stattic, 2.5μM) and/or Smad3 (SIS3, 1μM), respectively. The expression level of α-SMA was quantified via western blotting. In vitro experiments repeat 3 times, *P<0.05, **P<0.01.</p>

, , Circ Res, 2017, 121(6):617-627

Levels of PAI-1, phosphorylated SMAD3 at s425 as well as total SMAD3 were determined with western blot in 95D and A549 NSCLC cells after treatment with TGF-β and SIS3.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211 ]

Effect of SIS3, Smad3 inhibitor on TMAO-induced Cardiac Hypertrophy. SIS3 (3 μM) was used to treat cardiomyocytes in the presence or absence of TMAO for 72 h. The cell areas were detected by an immunofluorescence assay in neonatal mouse cardiomyocytes (Scale bar: 25 µm).

Datos de [ , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y ]

SIS3 alleviates BLM-induced lung fibrosis. Mice were intratracheally challenged with BLM (1.5 mg/kg) or saline on day 0, and with either SIS3 or control vehicle by intraperitoneal injection (2 mg/kg) every other day until the end of the experiment. Mice were sacrificed three weeks after BLM challenge. (A) Lung morphology of mice in each group was evaluated by hematoxylin-eosin staining. (B) Collagen fiber deposition in pulmonary interstitium was evaluated by Masson

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762 ]

Sellecks SIS3 Hydrochloride Ha sido citado por 87 Publicaciones

Smad3 Mediates Renal Fibrosis via GPX4-Dependent Ferroptosis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5922-5935] PubMed: 41079940
Elevated TGF-β1 impairs synaptic and cognitive function through activation of Smad2/3-Sp1 pathway in AngII-related hypertension [ EMBO Rep, 2025, 26(12):3162-3186] PubMed: 40425782
KLHL25-ACLY module functions as a switch in the fate determination of the differentiation of iTreg/Th17 [ Commun Biol, 2025, 8(1):471] PubMed: 40119138
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
UBR5 mediates colorectal cancer chemoresistance by attenuating ferroptosis via Lys 11 ubiquitin-dependent stabilization of Smad3-SLC7A11 signaling [ Redox Biol, 2024, 76:103349] PubMed: 39260061
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] PubMed: 38502701
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] PubMed: 38769666
Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217] PubMed: 38164169
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1] PubMed: 38512446
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)] PubMed: None

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