Casein Kinase Inhibidores | Casein Kinase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S6578	Longdaysin	Longdaysin es un inhibidor de Casein Kinase con valores de IC50 de 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM y 29 μM para CKIδ, CKIα, ERK2 y CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567 es un inhibidor novedoso y potente de la caseína quinasa 1 épsilon (IC50=32 nM) con una selectividad más de 20 veces superior a la de la caseína quinasa 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	El 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) es un análogo de nucleósido que inhibe varias quinasas del dominio carboxilo-terminal (CTD), incluyendo la casein kinase II y las CDKs. Desencadena la apoptosis dependiente de p53 de células de adenocarcinoma de colon humano sin inducir estrés genotóxico a células sanas.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid es un potente inhibidor de la protein kinase CK2 con CI50 de 0,04, 2,9 y 3,5 μM para CK2, Lyn y PKA respectivamente. Muestra potentes propiedades antioxidantes, antimutagénicas y antidepresivas.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin es un producto químico.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) es un inhibidor oral potente y primero en su clase de la caseína quinasa 1α (CK1α) y de la cinasa dependiente de ciclina (CDK7/9) con una CI50 de 17 nM para CK1α y una Kd de 1,3 nM y 4 nM para CDK7 y CDK9, respectivamente. Induce la apoptosis de células leucémicas mediante la activación de p53 y la inhibición de la expresión de Mcl1 y puede utilizarse en la investigación del cáncer de leucemia mieloide aguda (LMA).
S6544	SR-3029	SR-3029 es un inhibidor potente y selectivo de la casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) con valores de IC50 de 44 y 260 nM para CK1δ y CK1ε, respectivamente.
E1413	DEG-77	DEG-77 es un degradador dependiente de cereblon de IKZF2 y caseína quinasa 1α (CK1α). Bloquea el crecimiento celular y retrasa la progresión de la leucemia en modelos de ratón de leucemia mieloide aguda (LMA) murina y humana.
E1412	DEG-35	DEG-35 es un degradador de IKZF2 y casein kinase 1α (CK1α) dependiente de cereblon. Bloquea el crecimiento celular y retrasa la progresión de la leucemia en modelos murinos de leucemia mieloide aguda (AML) murina y humana.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl) es un inhibidor de la casein kinase 1 (CK1) con un Ki de 8,5 μM y un IC50 de 6 μM. Es selectivo para CK1 sobre CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) y cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) con IC50 de 90, >1000, 195 y 550 μM, respectivamente. Este compuesto también inhibe SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosómica y la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E6444^New	SSTC3	SSTC3 es un potente activador de la caseína quinasa 1α (CK1α) con una Kd de 32 nM que inhibe la señalización WNT con una EC50 de 30 nM. Atenúa el crecimiento de las células de CCR a través de la inhibición de la vía WNT dependiente de CK1α, ofreciendo un índice terapéutico mejorado para atacar los tumores impulsados por WNT.
E4725^New	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) es un degradador de pegamento molecular potente y selectivo derivado de talidomida de CK1α y un modulador de la CRBN E3 ubiquitina ligasa. Como agente CELMoD de primera clase, exhibe una fuerte actividad antileucémica en modelos de LMA (Leucemia Mieloide Aguda) y SMD-AR (Síndrome Mielodisplásico de Alto Riesgo), con una eficacia y potencia mejoradas para neoplasias hematológicas e inmunomodulación.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, compuesto n.º 4) es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de la Casein Kinase 1 (CK1) de manera dependiente de la concentración, con valores de IC50 de 33,1 nM para CK1d y 51,6 nM para CK1e. También funciona como un inductor de CYP3A, con el potencial de tratar las alteraciones del ritmo circadiano en las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, compuesto 1C) es un inhibidor de la casein kinase 1 (CK1) con IC50 de 15 nM, 16 nM y 73 nM para CK1δ, CK1ε y p38α MAPK, respectivamente.
E2659	DMAT	DMAT es un inhibidor selectivo y de alta afinidad de la casein kinase-2 (CK2) con un IC50 de ~0,14 μM y un Ki de ~40 nM.
E2826	Hematein	Hematein inhibe la actividad de la casein kinase II de manera selectiva, dosis-dependiente y no competitiva de ATP in vitro, con una CI50 de 0,55 μM en presencia de 10 μM de ATP.
S0186	TA-01	TA-01 es un potente inhibidor de CK1δ/ε y p38 MAPK con una IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM y 6,7 nM para CK1ε, CK1δ y p38 MAPK, respectivamente.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) es un potente inhibidor ATP-competitivo de TGFβR-I con una IC50 de 59 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 7 veces mayor sobre TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (ácido acetilfórmico) es un importante intermediario químico orgánico que desempeña un papel en la fisiopatología y terapia de los cardiomiocitos. Este compuesto aumenta notablemente el nivel de lactato deshidrogenasa (LDH) y creatina quinasa (CK) y reduce el nivel de Ca²⁺Mg²⁺-ATPase y Na⁺K⁺-ATPase.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 es un inhibidor dual altamente selectivo y potente de la PAS kinase (PASK) y la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de ~4 nM y ~10 M, respectivamente.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, un antagonista no selectivo potente, permeable a las células, reversible y competitivo de ATP de varias quinasas, actúa contra la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) y la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), y también inhibe la Protein Kinase C (PKC) y la Casein Kinase I (CK1) con valores de Ki de 47 µM y 80 µM, respectivamente.