solo para uso en investigación

ZM 306416 VEGFR inhibidor

Cat. No.S2897

ZM 306416 (CB 676475) es un inhibidor de VEGFR (Flt y KDR) para VEGFR1 con una IC50 de 0,33 μM, pero también se ha encontrado que inhibe el EGFR con una IC50 de <10 nM.
ZM 306416 VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 333.74

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 333.74 Fórmula

C16H13ClFN3O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 690206-97-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CB 676475 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (200.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
0.33 μM
Src
0.33 μM
Abl
1.3 μM
In vitro
ZM-306416 induce un efecto antiproliferativo selectivo hacia las líneas celulares de CPNM adictas al EGFR H3255 y HCC4011 con una IC50 de 0,09 µM y 0,072 µM, respectivamente. ZM-306416 inhibe la formación de gránulos con una IC50 de 0,67 μM. ZM-306416 inhibe significativamente el ensayo ERRα con una IC50 de 7,3 μM en la línea celular GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T. ZM306416 (300 nM) inhibe completamente la secreción de PAA y estimula la captación de [125]I en células foliculares tiroideas humanas. ZM306416 (300 nM) suprime la expresión de pVEGFR2 (Y1214) en células foliculares tiroideas humanas. ZM306416 (< 10 μM) tiene efectos inhibitorios marcados sobre la fosforilación en estado estacionario de p42/44 MAPK, pero no afecta la expresión de la forma no fosforilada. ZM306416 (3 μM) aumenta significativamente la muerte celular en células foliculares tiroideas humanas. ZM306416 (3 μM) aumenta significativamente la muerte celular en células foliculares tiroideas humanas. ZM306416 inhibe débilmente la secreción de VEGF y aumenta la producción de PlGF. ZM306416 (1 μM) mejora la formación de folículos y disminuye la distribución nuclear en células foliculares tiroideas humanas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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