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Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inhibidor

Name: Lucitanib (E3810) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7647
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7647

El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) es un inhibidor dual del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) y del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe potente y selectivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 con IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM y 82,5 nM, respectivamente.

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 479.96

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	479.96	Fórmula	C₂₆H₂₆ClN₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1058137-23-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AL3810			Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 (Cell-free assay) 7 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 10 nM FGFR1 (Cell-free assay) 17.5 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 25 nM FGFR2 (Cell-free assay) 82.5 nM
In vitro	In vitro, Lucitanib (E3810) inhibe la proliferación dependiente de VEGF y bFGF y las vías de transducción de señales provocadas por la unión de ligandos VEGF y bFGF a sus receptores afines en células HUVEC en el rango nanomolar.
In vivo	In vivo, 7 días de tratamiento con Lucitanib (E3810) inhiben completamente la angiogénesis inducida por FGF en un tapón de Matrigel implantado en ratones; el tratamiento con Lucitanib (E3810) reduce significativamente la densidad de vasos tumorales en tumores tratados (según lo evaluado por la disminución de la tinción de CD31), aumentando el porcentaje de necrosis tumoral y cambiando la composición del estroma tumoral (con una disminución del contenido de colágeno IV).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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