Lucitanib (E3810) hydrochloride

N.º de catálogoS7647 Lote:S764702

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₆ClN₃O₄

Peso molecular

479.96

Número CAS

1058137-23-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (25.0 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) es un inhibidor dual del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) y del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe potente y selectivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 con IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM y 82,5 nM, respectivamente.

Objetivos

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	FGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)
7 nM	10 nM	17.5 nM	25 nM	82.5 nM

In vitro

In vitro, Lucitanib (E3810) inhibe la proliferación dependiente de VEGF y bFGF y las vías de transducción de señales provocadas por la unión de ligandos VEGF y bFGF a sus receptores afines en células HUVEC en el rango nanomolar.

In vivo

In vivo, 7 días de tratamiento con Lucitanib (E3810) inhiben completamente la angiogénesis inducida por FGF en un tapón de Matrigel implantado en ratones; el tratamiento con Lucitanib (E3810) reduce significativamente la densidad de vasos tumorales en tumores tratados (según lo evaluado por la disminución de la tinción de CD31), aumentando el porcentaje de necrosis tumoral y cambiando la composición del estroma tumoral (con una disminución del contenido de colágeno IV).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HUVEC cells, NHI3T3 cells Concentraciones 10 mM Tiempo de incubación 72 h Método Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice Dosificaciones 20 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HUVEC cells, NHI3T3 cells
Concentraciones
10 mM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice
Dosificaciones
20 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride Ha sido citado por 1 Publicación

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]	PubMed: 37980453

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]

PubMed: 37980453

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