Lucitanib (E3810) hydrochloride

N.º de catálogoS7647 Lote:S764701

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Datos técnicos

Fórmula

C26H26ClN3O4
Peso molecular 479.96 Número CAS 1058137-23-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (122.92 mM)
Water 59 mg/mL (122.92 mM)
Ethanol 30 mg/mL (62.5 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) es un inhibidor dual del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) y del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe potente y selectivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 con IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM y 82,5 nM, respectivamente.
Objetivos
VEGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)
7 nM 10 nM 17.5 nM 25 nM 82.5 nM
In vitro

In vitro, Lucitanib (E3810) inhibe la proliferación dependiente de VEGF y bFGF y las vías de transducción de señales provocadas por la unión de ligandos VEGF y bFGF a sus receptores afines en células HUVEC en el rango nanomolar.
In vivo

In vivo, 7 días de tratamiento con Lucitanib (E3810) inhiben completamente la angiogénesis inducida por FGF en un tapón de Matrigel implantado en ratones; el tratamiento con Lucitanib (E3810) reduce significativamente la densidad de vasos tumorales en tumores tratados (según lo evaluado por la disminución de la tinción de CD31), aumentando el porcentaje de necrosis tumoral y cambiando la composición del estroma tumoral (con una disminución del contenido de colágeno IV).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HUVEC cells, NHI3T3 cells

  • Concentraciones

    10 mM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×103 cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF165(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride Ha sido citado por 1 Publicación

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223] PubMed: 37980453

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