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ZD-4190 VEGFR inhibidor

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6543

ZD-4190 es un inhibidor submicromolar de la actividad de VEGF RTK in vitro con valores de IC50 de 29 ± 4 nM y 708 ± 63 nM para KDR y Flt-1, respectivamente.

ZD-4190 VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 459.27

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Control de calidad

Lote: S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.65%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.65

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.27	Fórmula	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	413599-62-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 es un inhibidor submicromolar de la actividad de VEGF RTK in vitro con el mayor efecto contra KDR. Se demuestra selectividad frente a la actividad de la Protein Tyrosine Kinase FGFR1, con una diferencia de al menos 30 veces en la IC50 necesaria para inhibir la proliferación de HUVEC estimulada por VEGF o bFGF, respectivamente. No se observan efectos sobre el crecimiento basal de HUVEC, incluso a la concentración máxima de ZD4190 examinada en estos ensayos (10 μM).
In vivo	La administración oral crónica una vez al día de ZD4190 a ratas jóvenes produce un aumento dosis-dependiente en el área de la placa de crecimiento epifisaria femoral. La administración oral una vez al día de ZD4190 a ratones portadores de xenoinjertos tumorales humanos establecidos (~0.5 cm³) (mama, pulmón, próstata y ovario) provoca una actividad antitumoral significativa y a dosis que no se esperarían que tuvieran ningún efecto antiproliferativo directo sobre las células tumorales. En un modelo de xenoinjerto de PC-3, 10 semanas de dosificación con ZD4190 prolongan la citostasis tumoral y, tras la retirada de la terapia, el crecimiento tumoral se reanudó después de un breve retraso.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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